Kupite Paclitaxel Teva s dostavom u Moskvu - Kupite Taxol

Naručite lijekove koji sadrže Paclitaxel u Moskvi kod nas i ostvarite popust! Saznajte više telefonom.

Abitaxel / paklitaxel - nije dostupno!

Dostava od 30 min..

Abraxane Paclitaxel (Paclitaxel) Albumin - Nije dostupno!

Dostava od 30 min..

Intaxel Paclitaxel - Nema na skladištu!

Dostava od 30 min..

Paclitaxel Lance 6 mg 17 ml - Nije dostupno!

Dostava od 30 min..

Paclitaxel-Teva (Paclitaxel-Teva) - Nema na skladištu!

Dostava od 30 min..

Paclitaxel-Ebeve Paclitaxel (Paclitaxel) - Nema na skladištu!

Dostava od 30 min..

Taxacad Paclitaxel (Paclitaxel) - Nije dostupno!

Dostava od 30 min..

Taxol (Taxol) / paklitaxel (Paclitaxel) - Nije dostupno!

Dostava od 30 min..

Paklitaksel za rak

Jamčimo kvalitetu proizvoda jer pratimo datum isteka, udovoljavamo uvjetima skladištenja, a ne previsoko. Dostava u Rusiji je moguća.

Paclitaxel je tekućina masne konzistencije, bez boje / žućkaste nijanse.

Taxol Paclitaxel su međusobno analogni.

Farmakološko djelovanje paklitaksela

U području farmakologije, lijek djeluje antitumorsko..

Nakon paklitaksela, dijelovi vretena za dijeljenje prestaju se oblikovati, zbog čega dolazi do nekontrolirane i višestruke diobe stanica. Drugim riječima, paklitaksel je inhibitor dinamičke reorganizacije sustava mikrotubula u mitozi. Zato je liječenje paklitakselom učinkovito..
Taksakad paklitaksel ima sličan učinak..

indikacije

• prisutnost raka jajnika ili jajovoda, peritonealnog karcinoma;
• karcinom dojke (kao adjuvantna terapija za pacijente s metastazama na čvorovima limfnog sustava);
• onkologija pluća ne-sitnog staničnog tipa;
• Kaposijev sarkom povezan sa AIDS-om;
• paklitaksel za rak maternice.

Lijek karboplatin i paklitaksel često se koristi zajedno, jer njihov kompleks omogućuje postizanje boljih rezultata u liječenju raka..

kontraindikacije

Terapija paklitakselom je zabranjena ako pacijent ima:

• preosjetljivosti;
• nenormalan sadržaj neutrofila;
• infekcija;
• poremećaji i bolesti jetre;
• trudnoća, dojenje (Paklitaksel za karcinom dojke tijekom ovih razdoblja strogo je zabranjen);
  mlađi od 18 godina.

Upotreba paklitaksela zahtijeva posebnu njegu ljudi koji imaju sljedeće patologije:

• zatajenje jetre;
• smanjenje formiranja krvi u koštanoj srži;
• virusne bolesti;
• prisutnost srčanih udara;
• aritmija i druge bolesti srca.

Nuspojave

Učestalost nuspojava gotovo je neovisna o mjestu raka.

Međutim, u pacijenata koji pate od Kaposijevog sarkoma oporavak od infekcija je sporiji. Uočena je i inhibicija aktivnosti koštane srži, neutropenija..

Ostale nuspojave koje se javljaju nakon kemoterapije paklitakselom:

• iz krvožilnog sustava: neutropenija, leukopenija; mijelodisplastični sindrom, trombocitopenija, anemija, leukemija;
• na području opće senzibilizacije: osip, kratkoća daha, tahikardija, arterijska hipotenzija ili hipertenzija;
• iz kardiovaskularnog sustava: arterijska hipo- ili hipertenzija, bigeminia, bradikardija, nesvjestica, tahikardija;
• reakcije živčanog sustava: periferna neuropatija (parestezija), napadaji, encefalopatija, ataksija;
• u području mišićno-koštanog sustava: mijalgija, artralgija;
  od imunološkog sustava: povećanje bilirubina u krvi, anafilaktički šok;
• učinak paklitaksela na gastrointestinalni trakt: povraćanje, mukozitis, mučnina, proljev, pankreatitis, ezofagitis, anoreksija, ascites, tromboza mezenterijske arterije, enterokolitis, zatvor.

Također, nakon kemije s paklitakselom, pacijenti primjećuju da im je koža postala blijeđa. Neki također navode da je kosa počela ispadati. Još jedna trećina kaže da su noge počele nabubriti.

Paclitaxel Docetaxel je analogan, ali različito utječe na tijelo pacijenta. Ako postoje nuspojave, liječnik ima pravo promijeniti lijek na manje štetni.

Nakon postupka uvođenja injekcije, pojava edema, boli nakon paklitaksela, indukcije, eritrema.

Doziranje također utječe na nuspojave..

Paklitaksel može biti fatalan.

Značajke recepcije

Kemija s paklitakselom zahtijeva izuzetno oprez. Režim liječenja mora sastaviti samo dežurni liječnik jer je odgovoran za život pacijenta.

Priprema otopine paklitaksela treba provoditi stručnjak koji poznaje doziranje i mjere opreza, pravila za održavanje sterilnosti, kako bi se izbjegle druge opasne manifestacije. Kapaljka, igla, rukavice i drugi predmeti moraju biti apsolutno sterilni. Injekciju treba izvesti u posebnim uvjetima. Uvođenje paklitaksela mora biti popraćeno sedacijom glukokortikosteroida, kao i blokatorima alergijskih receptora. Također je preporučljivo imati lijekove u blizini koji neutraliziraju opasne po život reakcije na tvari.

Dozu lijeka trebao bi propisati vaš liječnik.

U ovom je slučaju strogo zabranjeno koristiti dijelove izrađene od PVC-a, jer su u stanju reagirati.

Ako paklitaksel dođe na kožu ili sluznicu epitela, odmah isperite lijekom sapunom i vodom.

Učestalost postupka ubrizgavanja ovisi o mjestu raka:

• s karcinomom jajnika, otopina paklitaksela daje se svaka tri tjedna (i tijekom terapije prve i druge linije). Učinkovito korištenje smjese cisplatina paklitaksela;
• kod raka dojke, kemoterapija s paklitakselom provodi se nakon standardnog liječenja kombiniranog tipa. Paklitaksel za karcinom dojke daje se u četiri tečaja, interval između njih trebao bi biti 21 dan. Možda je uporaba kombinacije paklitaksela ebewe;
• Paklitaksel za karcinom pluća uključuje uporabu kombinirane terapije svaka tri tjedna. Često liječnik propisuje kombinaciju paklitaksel karboplatina;
• tečaj paklitaksela za liječenje Kaposijevog sarkoma zahtijeva terapiju jednom u 2-3 tjedna. Paclitaxel lance kompleks često koristite.

Za liječenje se često propisuju paklitaksel i bevacizumab za zajedničku upotrebu..

Moguće je i kompleks albumina + paklitaksela.

Imajte na umu da liječnik može prilagoditi režim liječenja, uključujući propisivanje injekcija tjedno, ako je potrebno.

Uvjeti skladištenja

Paklitaksel se čuva na tamnom mjestu gdje temperatura ne prelazi 25 stupnjeva..

Razdoblje tijekom kojeg je lijek spreman za upotrebu je 2 godine. Uporaba nakon isteka roka strogo je zabranjena.

Prodaja se vrši prema receptu koji je izdao liječnik.

paklitaksela

Paklitaksel je antineoplastično sredstvo. taksane.

Indikacije za uporabu

• lijek prve linije za liječenje raka jajnika, kao i u kombinaciji s cisplatinom u uobičajenom obliku karcinoma jajnika ili kod rezidualnih tumora nakon laparotomije veće od 1 cm;
• lijek druge linije za liječenje metastatskog karcinoma jajnika, ako standardna terapija platinskim lijekovima nije bila učinkovita.

Karcinom dojke:

• aditivno liječenje bolesnika s limfnim čvorovima nakon standardne kombinirane terapije antraciklinima ili ciklofosfamidom;
• primarna kemoterapija topički ili metastatskog karcinoma dojke u kombinaciji s antraciklinima ili trastuzumabom u slučaju prekomjerne ekspresije onkoproteina HER-2 (3+) otkrivenih imunohistokemijskom metodom ili u prisutnosti kontraindikacija za terapiju antraciklinima;
• monoterapija metastatskog karcinoma dojke nakon neučinkovite standardne terapije.

Uobičajeni ne-stanični karcinom pluća (kombinirana kemoterapija cisplatinom ako nije moguće kirurško liječenje i / ili zračenje).

Kaposijev Sarcoma (SC) u bolesnika sa AIDS-om (u bolesnika sa AIDS-om u slučaju neuspjeha prethodne terapije liposomskim antraciklinima).

Način primjene

Prije početka liječenja Actavis paklitakselom, svi pacijenti moraju primiti premedikaciju GCS, antihistaminika i antagonista receptora N2 prema sljedećoj shemi:

Deksametazon - 20 mg oralno ili (8-20 mg za bolesnike s Kaposijevim sarkomom):

• Za oralnu upotrebu: otprilike 6 i 12:00 prije primjene paklitaksela.
• Kada se daje intravenski: 30-60 minuta prije primjene paklitaksela.

Difenhidramin (ili ekvivalentni antihistamin) - 50 mg: 30-60 minuta prije paklitaksela.

Cimetidin ili ranitidin - 300 mg 50 mg: 30-60 minuta prije paklitaksela.

Otopina paklitaksela mora se davati intravenski pomoću infuzijskih sustava s integriranim membranskim filtrima veličine pora ≤ 0,22 µm.

Kao lijek protiv raka jajnika prvog reda.

Prema trajanju infuzije, preporučuju se dvije doze paklitaksela Actavis:

Paklitaksel u dozi od 175 mg / m2 tjelesne površine daje se intravenskom infuzijom u trajanju od 3:00, a zatim se cisplatin daje u dozi od 75 mg / m 2.

Kao lijek druge linije za rak jajnika. Paklitaksel se preporučuje davati u dozi od 175 mg / m2 tjelesne površine trosatnom infuzijom. Obično se propisuju ne više od 4 tečaja u intervalima od 3 tjedna.

Adjuvantna kemoterapija za karcinom dojke. Paklitaksel treba propisati nakon terapije antraciklinima ili ciklofosfamidom. Paklitaksel se preporučuje davati u dozi od 175 mg / m2 tjelesne površine trosatnom infuzijom. Provedite 4 tečaja u intervalima od 3 tjedna.

Kemoterapija prvog reda za rak dojke. Kada se koristi u kombinaciji s doksorubicinom (50 mg / m 2 tjelesne površine), paklitaksel treba davati 24 sata nakon doksorubicina.

Preporučena doza paklitaksela 175 mg / m 2 tjelesne površine, davana u roku od tri sata

intravenska infuzija. Interval između tečajeva liječenja - 3 tjedna.

U slučaju kombinirane primjene, paklitaksel treba davati u skladu s prethodnom shemom..

Paklitaxel se može primijeniti dan nakon prve doze trastuzumaba ili odmah nakon naknadnih doza trastuzumaba, ako se prethodna primjena dobro podnijela.

Kemoterapija druge linije karcinoma dojke. Paklitaksel se preporučuje u dozi

175 mg / m 2 tjelesne površine trosatnom infuzijom. Interval između tečajeva liječenja - 3 tjedna.

Kemoterapija uznapredovalog ne-staničnog karcinoma pluća. Preporučuje se kombinirani režim liječenja paklitakselom i cisplatinom. Paklitaksel se daje u dozi od 175 mg / m2 tjelesne površine trosatnom infuzijom, a zatim se koristi cisplatin u dozi od 80 mg / m2 tjelesne površine. Interval između tečajeva liječenja - 3 tjedna.

Kemoterapija Kaposijevog sarkoma u bolesnika sa AIDS-om. Preporučena doza je 135 mg / m tjelesne površine trosatnom infuzijom svaka 3 tjedna ili 100 mg / m2 tjelesne površine tročasovnom infuzijom svaka 2 tjedna.

Liječenje bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Nema dovoljno podataka o prilagodbi doze za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre blage ili umjerene ozbiljnosti. Bolesnicima s teško oštećenom funkcijom jetre ne smije se davati paklitaksel..

Naknadne doze paklitaksela moraju se prilagoditi prema individualnoj toleranciji pacijenta.

Liječenje bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Nema dovoljno podataka o prilagodbi doze za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega. Priprema otopine za infuziju.

Prije upotrebe koncentrat za pripremu otopine za infuziju Paclitaxel Actavis mora se razrijediti, slijedeći aseptična pravila, s 0,9% -tnom otopinom natrijevog klorida, 5% -tnom otopinom glukoze ili 5% -tnom otopinom glukoze u 0,9% -tnoj otopini natrijevog klorida ili 5% -tnom otopinom glukoze u Ringerovoj otopini do konačne koncentracije paklitaksela 0,3-1,2 mg / ml.

Infuzijske otopine koje su spremne za upotrebu mogu biti zamućene zbog sastava nosačke baze. Filtracija ne uklanja zamućenost. Otopina paklitaksela mora se primijeniti kroz membranske filtere ugrađene u infuzijski sustav s veličinama pora ≤ 0,22 µm. Uvođenjem kroz takav sustav ne opaža se znatan gubitak djelovanja aktivne tvari.

Da bi se minimiziralo ispiranje dietilheksil ftalata (DEHP) iz infuzijskih vrećica, sustava ili druge medicinske opreme izrađene od plastificiranog polivinilklorida, razrijeđene otopine za infuziju trebaju se skladištiti u posude izrađene od materijala bez PVC-a (staklo, polipropilenske boce, vreće od polipropilena, vreće iz poliolefina) i ubrizgati u infuzijski sustavi od polietilena. Filtri se mogu povezati s kratkim PVC cijevima, što ne uzrokuje značajnije ispiranje DEHP-a.

Gotove otopine treba upotrijebiti odmah nakon pripreme; otopine su stabilne 27 sati kada se čuvaju na sobnoj temperaturi (približno 25 ° C). Treba ih ohladiti jer se može formirati talog..

Djeca. Sigurnost i učinkovitost paklitaksela u djece nisu utvrđene, stoga se paklitaksel ne preporučuje za uporabu u ovoj kategoriji bolesnika.

Paclitaxel - upute za uporabu

Matični broj:

Trgovački naziv:

Međunarodno vlasničko ime:

Oblik doziranja:

koncentrat za infuzijsku otopinu

Struktura

1 ml lijeka sadrži:

aktivna tvar: paklitaksel - 6 mg;
pomoćne tvari: makrogol gliceril ricinoleat - 527 mg; limunska kiselina - 2 mg; etanol - 396 mg.

Opis:

bezbojna do svijetložuta bistra otopina.

Farmakoterapijska skupina:

antitumorsko sredstvo, alkaloid.

ATX kôd:

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
Paklitaksel je biosintetski antitumorski lijek..

Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću da potakne skupljanje mikrotubula iz dimernih molekula tubulina, stabilizira njihovu strukturu inhibiranjem depolimerizacije i inhibira dinamičku reorganizaciju u interfazi, što narušava mitotičku funkciju stanice. Uz to, paklitaksel potiče stvaranje nenormalnih nakupina ili "ligamenata" mikrotubula tijekom staničnog ciklusa i uzrokuje stvaranje više zvijezda mikrotubula tijekom mitoze.

Prema eksperimentalnim podacima, ima mutagena i embriotoksična svojstva, uzrokuje smanjenje reproduktivne funkcije.

farmakokinetika
Koncentracija paklitaksela u krvnoj plazmi nakon intravenske primjene smanjuje se u skladu s dvofaznom kinetikom. Farmakokinetika paklitaksela određena je nakon infuzije lijeka u dozama 135 i 175 mg / m 3 i 24 sata. Vrijeme poluraspada i ukupni klirens paklitaksela su promjenjivi i ovise o dozi i trajanju primjene: 13,0 - 52,7 h, od 12,2 do 23,8 l / h / m 2. Prosječni volumen distribucije je od 198 do 688 l / m 2.

Uz više tečajeva liječenja, nije primijećena nakupljanja paklitaksela..

Komunikacija s proteinima plazme u prosjeku iznosi 89%.

Ispitivanja in vitro na mikrosomima jetre otkrila su da se paklitaksel metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C8 do 6-alfa-hidroksipaklitaksela i uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 do 3-para-dihidroksi-paklitaksela i 6-alfa, 3-para-dihidroksi-paklitaksela.

Rasplod
Nakon intravenske infuzije paklitaksela (15-275 mg / m2) za 1; Za 6 ili 24 sata bubrezi su se u nepromijenjenom stanju izlučili 1,3 -12,6% primijenjene doze. Nakon 3-satne infuzije radioaktivnog paklitaksela u dozama od 225 do 250 mg / m2, u roku od 120 sati izlučivalo se 14% radioaktivnosti putem bubrega, a 71% iz crijeva. 5% primijenjene radioaktivnosti izlučeno je iz crijeva nepromijenjeno, ostatak su metaboliti, uglavnom 6-alfa-hidroksipaklitakseli.

Indikacije za uporabu

Rak jajnika.
- Terapija prvog reda u kombinaciji s preparatima platine u bolesnika s uznapredovalim karcinomom jajnika ili s rezidualnim tumorom (većim od 1 cm) nakon početne laparotomije.
- 2. terapija u bolesnika s metastatskim karcinomom jajnika nakon standardne terapije, koja nije dovela do pozitivnog rezultata.

Karcinom dojke.
- Adjuvantna terapija u bolesnika s metastazama u limfnim čvorovima nakon standardnog kombiniranog liječenja;
- 1. terapija u bolesnika s uznapredovalim karcinomom ili metastatskim rakom nakon relapsa u roku od 6 mjeseci nakon početka adjuvantne terapije, uz uključivanje antraciklinskih lijekova, u nedostatku indikacija za njihovu upotrebu;
- 1. terapija u bolesnika s uznapredovalim karcinomom ili metastatskim karcinomom dojke u kombinaciji s antraciklinim lijekovima u nedostatku kontraindikacija za njihovu upotrebu ili u kombinaciji s trastuzumabom u bolesnika s imunohistokemijski potvrđenom razinom ekspresije HER-2 od 2+ ili 3+ ;
- 2. terapija u bolesnika s uznapredovalim karcinomom ili metastatskim karcinomom s napredovanjem bolesti nakon kombinirane kemoterapije. Prethodna terapija trebala bi uključivati ​​antraciklinske lijekove u nedostatku kontraindikacija za njihovu upotrebu..

Nedetalni karcinom pluća.
- Terapija prve linije u kombinaciji s cisplatinom ili kao monoterapija u bolesnika koji ne planiraju kirurško liječenje i / ili zračenje.

Kaposijev sarkom povezan sa AIDS-om.
- 2. linija terapije.

kontraindikacije

• Preosjetljivost na paklitaksel ili bilo koju komponentu lijeka, posebno makrogol gliceril ricinoleat (polioksietilirano ricinusovo ulje);
• Početni sadržaj neutrofila manji je od 1500 / μl u bolesnika s čvrstim tumorima;
• Početni ili zabilježeni broj neutrofila tijekom liječenja manji je od 1000 / µl u bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a;
• Istodobne ozbiljne nekontrolirane infekcije u bolesnika s Kaposijevim sarkomom;
• Trudnoća i razdoblje dojenja;
• Djeca mlađa od 18 godina (nema dovoljno podataka o sigurnosti i učinkovitosti lijeka).

Pažljivo

• trombocitopenija (manja od 100.000 / μl);
• zatajenje jetre;
• akutne zarazne bolesti (uključujući herpes zoster, kozicu, herpes);
• teški tijek koronarne bolesti srca;
• infarkt miokarda (povijest);
• aritmije.

Koristite tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Paklitaksel je kontraindiciran tijekom trudnoće. Nema relevantnih podataka o primjeni paklitaksela za trudnice. Paklitaksel je pokazao embriotoksične i fetotoksične učinke kod kunića. Kao i kod drugih citotoksičnih lijekova, paklitaksel može uzrokovati oštećenje fetusa ako ga koriste trudnice..

Paklitaksel je kontraindiciran tijekom dojenja. Nije poznato prelazi li paklitaksel u majčino mlijeko. Tijekom liječenja, dojenje treba prekinuti..

Doziranje i primjena

Da bi se izbjegle ozbiljne reakcije preosjetljivosti, svi pacijenti trebaju biti namješteni glukokortikosteroidima, blokatorima H₁- i H₂-histaminski receptori, na primjer:

• 20 mg deksametazona (ili njegovog ekvivalenta) oralno, otprilike 12 i 6 sati prije primjene paklitaksela, 20 mg deksametazona intravenozno, oko 30-60 minuta prije primjene paklitaksela, 50 mg difenhidramina (ili njegovog ekvivalenta) intravenski i 300 mg cimetidina ili 50 mg ranitidin intravenski 30-60 minuta prije paklitaksela.

Za bolesnike s solidnim tumorima, ponovljeni tečajevi paklitaksela propisuju se tek nakon postizanja sadržaja neutrofila od 1500 / μl (1000 / μl u bolesnika s Kaposi-jevim Kapozijevim sindromom) i broja trombocita od 100 000 / μl (75000 / μl u bolesnika sa AIDS-Kaposi-s Sarcoma ) Za bolesnike koji su razvili tešku neutropeniju (broj neutrofila bio je manji od 500 / μl duže od jednog tjedna) ili s ozbiljnom perifernom neuropatijom, naknadne doze paklitaksela trebaju se smanjiti za 20% (25% u bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS). Neurotoksičnost i neutropenija ovise o dozi.

Rak jajnika:
Terapija prve linije

• 1 put u 3 tjedna: 175 mg / m2 kao 3-satna intravenska infuzija, praćena primjenom platine.

• 1 put u 3 tjedna: 135 mg / m2 kao 24-satna infuzija nakon čega slijedi davanje platine.

Druga linija terapije (monoterapija)

• 1 put u 3 tjedna: 175 mg / m2 kao 3-satna intravenska infuzija.

Karcinom dojke:
Adjuvantna terapija provodi se nakon standardnog kombiniranog liječenja. Paklitaksel se daje u dozi od 175 mg / m2 kao 3-satna intravenska infuzija. Preporučuje se ukupno 4 tečaja terapije u razmaku od 3 tjedna..

Terapija prve linije

• monoterapija: 175 mg / m2 kao 3-satna intravenska infuzija svaka 3 tjedna.
• kombinirana terapija:
  - s trastuzumabom: dan nakon primjene prve doze trastuzumaba -175 mg / m 2 paklitaksela u obliku 3-satne intravenske infuzije, svaka 3 tjedna, uz dobru podnošljivost trastuzumaba - odmah nakon uvođenja kasnijih doza trastuzumaba.
  - s doksorubicinom (50 mg / m 2): 24 sata nakon primjene doksorubicina - 220 mg / m2 paklitaksela u obliku 3-satne intravenske infuzije svaka 3 tjedna.

Terapija druge linije
175 mg / m2 kao 3-satna intravenska infuzija svaka 3 tjedna.

Non-celijski karcinom pluća:

• kombinirana terapija:
  - 175 mg / m2 kao 3-satna intravenska infuzija, zatim platinasti pripravak, svaka 3 tjedna,
  ili
  - 135 mg / m 2 kao 24-satna infuzija, zatim platinasti pripravak, svaka 3 tjedna.
• monoterapija: 175 mg / m 2 - 225 mg / m2 kao 3-satna intravenska infuzija svaka 3 tjedna.

Kaposijev sarkom zbog AIDS-a:
Terapija druge linije

• 135 mg / m 2 kao 3-satna intravenska infuzija, svaka 3 tjedna ili 100 mg / m 2 intravenski, kap po kap, tijekom 3 sata, svaka 2 tjedna (45-50 mg / m 2 na tjedan). Ovisno o razini imunosupresije u bolesnika s dalekosežnim oblikom AIDS-a, preporučuju se sljedeće mjere:
  - smanjenje oralne doze deksametazona (kao dijela premedikacije) na 10 mg;
  - upotreba paklitaksela samo s sadržajem neutrofila od najmanje 1000 stanica / μl krvi, trombocita - 75000 / μl;
  - kod teške neutropenije (manje od 500 stanica / µl krvi u tjedan dana ili više) ili teške periferne neuropatije - smanjenje doze paklitaksela za 25% s naknadnim tečajevima terapije;
  - ako je potrebno, imenovanje faktora koji stimulira koloniju granulocita (G-CSF).

Primjena za oslabljenu funkciju jetre
Pacijentima s zatajenjem jetre i povezanim povećanim rizikom od toksičnosti (posebno mielosupresijom III-IV. Stupnja) savjetuje se prilagodba doze paklitaksela.

Pažljivo praćenje bolesnika.

Stol 1:

Preporučene doze za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre

Stupanj zatajenja jetre

Aktivnost "jetrenih" transaminaza

Koncentracija bilirubina u serumu

24 sata infuzije

3 sata infuzije

* preporučene doze za prvi tijek terapije; prilagodba doze u sljedećim tečajevima trebala bi se temeljiti na individualnoj toleranciji lijeka.
VGN - gornja granica norme.

Priprema otopine za infuziju
Pri pripremi, skladištenju i primjeni paklitaksela treba koristiti opremu koja ne sadrži polivinilklorid (PVC): na primjer staklo, polipropilen ili poliolefin. Otopina lijeka se pripravlja razrjeđivanjem koncentrata do krajnje koncentracije paklitaksela od 0,3 do 1,2 mg / ml. Kao otopina za razrjeđivanje može se upotrijebiti sljedeće: 0,9% otopina natrijevog klorida, 5% otopina dekstroze, 5% otopina dekstroze u 0,9% otopina natrijevog klorida, 5% otopina dekstroze u Ringerovoj otopini.

Pripremljene otopine mogu opalescentno zbog nosive baze koja se nalazi u obliku doziranja.

Pri primjeni lijeka treba koristiti sustav s membranskim filtrom (veličina pora ne veća od 0,22 mikrona).

Otopine su stabilne 27 sati kada se čuvaju na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C..

Nuspojava

Nuspojave se, u pravilu, ne razlikuju u učestalosti i ozbiljnosti u liječenju raka jajnika, raka dojke, nemalićelijskog karcinoma pluća ili Kaposijevog sarkoma. Međutim, u bolesnika sa Kaposijevim sarkomom povezanim sa AIDS-om infekcije (uključujući oportunističke), supresija hematopoeze i febrilna neutropenija češće su nego obično i javljaju se češće nego inače..

Nuspojave monoterapije:
Učestalost nuspojava data je u skladu sa sljedećom skalom: vrlo često (> 1/10); često (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 2 rjeđe se primjenjuju pakligaksel u dozi od 135 mg / m2 kao 24-satna infuzija nego kad se daje u dozi od 175 mg / m2 kao 3- satna infuzija.

Predozirati

Simptomi: aplazija koštane srži, periferna neuropatija, mukozitis.
Liječenje: simptomatsko.
Antidot paklitakselu nije poznat.

Interakcija s drugim lijekovima

• cisplatin
  S uvođenjem paklitaksela nakon cisplatina, mijelosupresija je izraženija, a klirens paklitaksela 20% niži nego kod uvođenja cisplatina nakon paklitaksela.
• doksorubicin
  Kada se koristi paklitaksel u kombinaciji s doksorubicinom, serumske razine doksorubicina i njegovog aktivnog metabolita doksorubicina u serumu mogu se povećati. Nuspojave poput neutropenije i stomatitisa izraženije su tijekom primjene paklitaksela prije primjene doksorubicina, kao i tijekom dulje infuzije od preporučene.
• Supstrati, induktori i inhibitori izoenzima CYP2C8 i CYP3A4
  Paklitaksel se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2C8 i CYP3A4, stoga treba biti oprezan pri primjeni paklitaksela tijekom liječenja supstratima (na primjer, midazolam, buspiron, felodipin, lovastatin, eletriptan, sildenafil, simvastatin, triazoidon, repagliimim, repagliimim, repagliimim, repagliimim karbamazepin, fenitoin, efavirenz, nevirapin) ili inhibitori (npr. eritromicin, fluoksetin, gemfibrozil, ketokonazol, ritonavir, indinavir, nelfinavir) ovih izoenzima.
• Ostale interakcije
  Povećani rizik za razvoj smrtne bolesti sustavnog cjepiva moguć je u kombinaciji s živim cjepivima. Primjena živih cjepiva u bolesnika s imunosupresijom se ne preporučuje..

posebne upute

Primjenu paklitaksela treba provoditi pod nadzorom liječnika s iskustvom u radu s antitumorskim kemoterapijskim lijekovima. Paklitaksel treba koristiti kao razrijeđenu otopinu. Prije uvođenja paklitaksela, bolesnicima je potrebno primijeniti glukokortikosteroide, H blokatore₁ i H₂-histaminski receptori. Ako se paklitaksel koristi u kombinaciji s cisplatinom, prvo treba dati paklitaksel, a zatim cisplatin.

Anafilaksija i ozbiljne reakcije preosjetljivosti
U manje od 1% bolesnika, unatoč premedikaciji, uočene su ozbiljne reakcije preosjetljivosti tijekom liječenja paklitakselom. Učestalost i ozbiljnost takvih reakcija nisu ovisili o dozi ili režimu lijeka. S razvojem teških reakcija najčešće se opažaju gušenje, vrućica, bolovi u prsima, tahikardija, kao i bolovi u trbuhu, bolovi u ekstremitetima, pojačano znojenje, povišeni krvni tlak (BP)..
S razvojem ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, primjenu paklitaksela treba odmah prekinuti i po potrebi propisati simptomatsko liječenje; u takvim slučajevima ne možete propisati ponovljene tečajeve liječenja lijekom.

Reakcije na mjestu ubrizgavanja
Tijekom intravenske primjene lijeka primijećene su sljedeće obično blage reakcije na mjestu ubrizgavanja: edem, bol na mjestu ubrizgavanja, eritem, osjetljivost na mjestu ubrizgavanja, stezanje na mjestu ubrizgavanja, krvarenja koja mogu dovesti do razvoja celulita. Takve su reakcije češće promatrane s 24-satnom infuzijom nego s 3-satnom infuzijom. U nekim je slučajevima napad takvih reakcija zabilježen i tijekom infuzije i 7-10 dana nakon nje.

mijelosupresija
Suzbijanje funkcije koštane srži (uglavnom neutropenija) ovisi o dozi i režimu lijeka i glavna je toksična reakcija koja ograničava dozu lijeka. Tako, na primjer, uvođenjem cisplatina u dozi od 75 mg / m2 i paklitaksela u dozi od 175 mg / m2 kao 3-satnu infuziju, ozbiljnija neurotoksičnost se bilježi češće nego uz primjenu paklitaksela u dozi od 135 mg / m2 kao 24-satna infuzija, tj. trajanje infuzije ima veći učinak na rizik od mijelosupresije od doze. U bolesnika s prethodnom poviješću rendgenske terapije, neutropenija se razvijala rjeđe i u manjoj mjeri i nije se pogoršala jer se lijek nakupljao u tijelu. U bolesnika s karcinomom jajnika rizik od zatajenja bubrega je veći kod paklitaksela + cisplatina u usporedbi s monoterapijom cisplatinom.

Slučajevi zaraze primijećeni su vrlo često i ponekad fatalno, uključujući sepsu, pneumoniju i peritonitis. Infekcije mokraćnih i gornjih dišnih puteva prijavljene su kao najčešće komplicirane infekcije. Najmanje jedna oportunistička infekcija zabilježena je u bolesnika s imunosupresijom, bolesnika s HIV infekcijom i kod bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a..

Primjena održavajuće terapije, uključujući faktor koji stimulira koloniju granulocita, preporučuje se pacijentima koji su imali jaku neutropeniju.

Smanjenje broja trombocita ispod 100 000 / µl opaženo je barem jednom tijekom cijelog tretmana paklitakselom, ponekad je broj trombocita bio ispod 50 000 / µl. Bilo je i slučajeva krvarenja, od kojih je većina bila lokalna, a učestalost njihove pojave nije bila povezana s dozom paklitaksela i režimom liječenja.

Pri korištenju paklitaksela potrebno je redovito nadzirati krvnu sliku. Lijek se ne smije propisivati ​​bolesnicima s udjelom neutrofila manjim od 1500 / μl i nižim od 1000 / μl s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a i sa sadržajem trombocita manjim od 100000 / μl (75000 / μl u bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a). S razvojem teške neutropenije (manje od 500 / µl) ili teške periferne neuropatije tijekom liječenja paklitakselom, preporučuje se smanjiti dozu za 20% u kasnijim tijekovima liječenja (u bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a - za 25%).

Učinci na kardiovaskularni sustav
Pad, porast krvnog tlaka (BP) i bradikardija primijećeni tijekom primjene paklitaksela obično su asimptomatski i u većini slučajeva ne zahtijevaju liječenje. Smanjenje krvnog tlaka (BP) i bradikardija obično su zabilježeni tijekom prva 3 sata infuzije. Uočene su i nepravilnosti EKG-a u obliku repolarizacijskih poremećaja, poput sinusne tahikardije, sinusne bradikardije i rane ekstrasistole. U težim slučajevima liječenje paklitakselom treba obustaviti ili prekinuti. Preporučuje se praćenje vitalnih znakova, posebno tijekom prvog sata infuzije lijeka. Ako se paklitaksel koristi u kombinaciji s trastuzumabom ili doksorubicinom za liječenje metastatskog karcinoma dojke, preporučuje se praćenje rada srca..

Zabilježeni su slučajevi teških poremećaja srčane kondukcije tijekom liječenja paklitakselom. Ako se utvrde simptomi poremećaja srčane kondukcije, pacijentima treba propisati odgovarajuću terapiju zajedno s kontinuiranim nadzorom kardiovaskularnog sustava EKG-om.

Učinak na živčani sustav
Učestalost i ozbiljnost poremećaja živčanog sustava uglavnom su ovisili o dozi. U liječenju paklitaksela često je uočena periferna neuropatija, obično blaga. Učestalost periferne neuropatije povećavala se kako se lijek nakuplja u tijelu. Slučajevi parestezije često su promatrani kao hiperestezija. Uz primijećenu ozbiljnu neuropatiju, za sljedeće tečajeve liječenja preporučuje se smanjenje doze za 20% (u bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a - 25%). Periferna neuropatija može uzrokovati prekid terapije paklitakselom. Simptomi neuropatije smanjili su se ili potpuno nestali u roku od nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja lijekovima. Razvoj neuropatije s prethodnom terapijom nije kontraindikacija za imenovanje paklitaksela.

Rijetki su slučajevi oslabljenog optičkog potencijala u bolesnika s trajnim oštećenjem vidnog živca..

Mogući učinci etanola koji se nalaze u pripravku trebaju biti uzeti u obzir..

Učinak na gastrointestinalni trakt
Blagi i umjereni slučajevi mučnine / povraćanja, proljeva, mukozitisa vrlo su često zabilježeni kod svih bolesnika. Slučajevi razvoja mukozitisa ovisili su o rasporedu primjene i češće su ih promatrali 24-satnu infuziju nego 3-satnu.

Uočeni su rijetki slučajevi neutropeničnog enterokolitisa (tiflitis), unatoč istodobnoj primjeni faktora koji stimulira koloniju granulocita kod bolesnika koji su koristili paklitaksel kao monoterapiju i u kombinaciji s drugim kemoterapijskim lijekovima.

Zatajenje jetre
Bolesnici s hepatičkom insuficijencijom predstavljaju rizičnu skupinu povezanu s toksičnošću nuspojava, posebno mijelosupresijom 3-4 stupnja. Treba uspostaviti pažljivo praćenje stanja pacijenta i, ako je potrebno, razmotriti prilagodbu doze lijeka.

Zabilježeno je zračenje pneumonitisom uz istodobnu terapiju zračenjem.

Tijekom liječenja paklitakselom i najmanje 3 mjeseca nakon završetka terapije potrebno je koristiti pouzdane metode kontracepcije..

Cijepljenje
Kombiniranom primjenom paklitaksela i živih virusnih cjepiva moguće je pojačati replikaciju virusa cjepiva i / ili se nuspojave cjepiva mogu povećati jer se normalni zaštitni mehanizmi mogu suzbiti zbog uporabe paklitaksela. Cijepljenje živim virusnim cjepivima kod pacijenata koji koriste paklitaxel može dovesti do teških infekcija. Imunološki odgovor pacijenta takvim cjepivom može biti smanjen. Izbjegavajte uporabu živih cjepiva kod ovih bolesnika i potražite savjet stručnjaka..

Plodnost
Uzimajući u obzir mogući mutageni učinak paklitaksela, bolesnicima oba spola treba preporučiti učinkovitu kontracepciju tijekom terapije paklitakselom i 6 mjeseci nakon završetka terapije. Također, zbog mogućeg smanjenja plodnosti kod muškaraca, može se preporučiti kriozerzacija sperme kako bi se omogućilo začeće djeteta u budućnosti..

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizme

Paclitaxel sadrži etanol, pa se tijekom razdoblja liječenja trebate suzdržavati od vožnje i rada s potencijalno opasnim mehanizmima.

Premedikacija prije primjene paklitaksela može također negativno utjecati na sposobnost koncentracije.

Paklitaksel je citotoksična tvar s kojom se mora rukovati rukavicama i izbjegavajući kontakt s kožom ili sluznicom koji je u takvim slučajevima potrebno temeljito isprati sapunom ili vodom (očima) s puno vode.

Obrazac za puštanje

Koncentrat za otopinu za infuziju, 6 mg / ml.
5 ml (30 mg aktivne tvari), 16,7 ml (100 mg aktivnog sastojka), 17,0 ml (102 mg aktivne tvari), 20 ml (120 mg aktivne tvari), 23,3 ml (140 mg aktivne tvari) ), 25 ml (150 mg aktivnog sastojka), 35 ml (210 mg aktivne tvari), 41,7 ml (250 mg aktivne tvari), 43,3 ml (260 mg aktivne tvari), 46,0 ml (276 mg aktivne tvari) tvari), 50 ml (300 mg aktivnog sastojka) ili 60 ml (360 mg aktivne tvari) u bočicama od bezbojnog neutralnog stakla tipa I, začepljenih gumenim čepovima s poklopcem, aluminijskih s plastičnim poklopcima.
1 bočica zajedno s uputama za uporabu nalazi se u kartonskoj kutiji.
30, 50, 72 ili 100 boca, zajedno s jednakim brojem uputa za uporabu, stavljaju se u kartonsku kutiju (za bolnice).

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C..
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za odmor

Recept.

Vlasnik (vlasnik) potvrde o registraciji

LLC IRVIN 2, 140000, Moskva, Lyubertsy, ul. Kotelnicheskaya, d. 13, soba 11, soba 1.

Proizvođač

LLC “Farmera”, 390020, Ryazan, pos. Dizalo, d. 4.

Naziv i adresa organizacije koju je ovlaštio nositelj ili vlasnik potvrde o registraciji lijeka da može prihvatiti zahtjeve potrošača

LLC IRVIN 2, 115230, Moskva, 1. Nagatinski proezd, zgrada 10, zgrada 1, poštanski pretinac 333.

Paclitaxel: opis, upute, cijena

Cijena paklitaksela i dostupnost u gradskim ljekarnama

Pažnja! Gore je pregledna tablica, informacije su se možda promijenile. Podaci o cijenama i dostupnosti se mijenjaju u stvarnom vremenu kako biste ih vidjeli - možete koristiti pretraživanje (uvijek su najnovije informacije u pretraživanju), kao i ako trebate ostaviti narudžbu za lijek, odabrati područja grada za pretraživanje ili samo tražiti otvorene u ovom trenutku ljekarne.

Gornji se popis ažurira najmanje svakih 6 sati (ažurirano je 05.11.2020. U 08:41 - po moskovskom vremenu). Prije pretraživanja odredite cijene i dostupnost lijekova (traka za pretraživanje nalazi se na vrhu), kao i telefonske brojeve ljekarni prije posjeta ljekarni. Podaci sadržani na web mjestu ne mogu se upotrijebiti kao preporuke za samoliječenje. Prije upotrebe lijekova, svakako se posavjetujte s liječnikom.

paklitaksela

Predbilježbom 20 kom. Dostupno 4 kom.

Predbilježbom 20 kom. Na lageru 0 kom.

Predbilježbom 20 kom. Na lageru 0 kom.

Uputa za paklitaksel za uporabu

Nuspojave paklitaksela

Kod rada s paklitakselom, kao i kod rada s drugim antitumorskim lijekovima, mora se paziti. Priprema rješenja treba provoditi obučeno osoblje na posebno određenom mjestu uz poštivanje zaštitnih mjera (uključujući rukavice, maske). U slučaju kontakta lijeka s kožom ili sluznicom, sluznice temeljito isperite vodom, a kožu sapunom i vodom..

Prilikom pripreme, skladištenja i primjene paklitaksela koristite opremu koja ne sadrži PVC dijelove.

Liječenje mora provoditi liječnik s iskustvom u kemoterapiji, a ako postoje uvjeti potrebni za ublažavanje komplikacija. Stalno praćenje periferne krvi, krvnog pritiska, otkucaja srca i ostalih parametara vitalnih funkcija je obavezno (posebno tijekom početne infuzije ili tijekom prvog sata davanja).

Kada se paklitaksel koristi u kombinaciji s cisplatinom, prvo treba davati paklitaksel, a zatim cisplatin.

Da bi se izbjegao razvoj teških reakcija preosjetljivosti (i da bi se poboljšala tolerancija), svi bolesnici moraju biti inficirani s blokatima GCS, antihistaminika i histaminskih H2-receptora prije infuzije..

Anafilaksija i ozbiljne reakcije preosjetljivosti

Tijekom upotrebe paklitaksela, unatoč premedikaciji, manje od 1% pacijenata imalo je ozbiljne reakcije preosjetljivosti. Učestalost i ozbiljnost takvih reakcija nisu ovisili o režimu doze i primjene lijeka. S razvojem teških reakcija najčešće se opažaju gušenje, vrućica, bolovi u prsima, tahikardija, kao i bol u trbuhu, bol u udovima, pojačano znojenje i povišeni krvni tlak. S razvojem ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, primjenu paklitaksela treba odmah prekinuti i po potrebi propisati simptomatsko liječenje. U takvim slučajevima ne možete propisati ponovljene tečajeve liječenja paklitakselom.

Reakcije na mjestu ubrizgavanja

Tijekom iv primjene paklitaksela primijećene su sljedeće reakcije (obično blage) na mjestu ubrizgavanja: edem, bol, eritem, osjetljivost, indukcija, krvarenja, što može dovesti do razvoja celulita. Takve su reakcije češće promatrane s 24-satnom infuzijom nego s 3-satnom infuzijom. U nekim je slučajevima napad takvih reakcija zabilježen i tijekom infuzije i 7-10 dana nakon nje.

Suzbijanje funkcije koštane srži (uglavnom neutropenija) ovisi o dozi i obrascu uporabe droga i glavna je toksična reakcija koja ograničava dozu lijeka. U bolesnika s prethodnom poviješću rendgenske terapije, neutropenija se razvijala rjeđe i u manjoj mjeri i nije se pogoršala jer se lijek nakupljao u tijelu.

U bolesnika s karcinomom jajnika rizik od zatajenja bubrega veći je u kombinaciji s paklitakselom + cisplatinom u usporedbi s monoterapijom cisplatinom.

Slučajevi zaraze primijećeni su vrlo često i ponekad fatalno, uključujući sepsu, pneumoniju i peritonitis. Infekcije mokraćnih i gornjih dišnih puteva prijavljene su kao najčešće komplicirane infekcije. Pacijenti s imunosupresijom (HIV bolesnici i Kaposijev sarkom zbog AIDS-a) imali su barem jednu oportunističku infekciju.

Primjena održavajuće terapije, uključujući faktor koji stimulira koloniju granulocita, preporučuje se pacijentima koji su imali jaku neutropeniju.

Smanjenje broja trombocita ispod 100 · 109 / L uočeno je barem 1 puta tijekom terapije paklitakselom, ponekad je broj trombocita bio ispod 50 · 109 / L. Bilo je i slučajeva krvarenja, od kojih je većina bila lokalna, a učestalost njihove pojave nije bila povezana s dozom paklitaksela i režimom liječenja.

Pri korištenju paklitaksela potrebno je redovito nadzirati krvnu sliku. Ne smije se propisati bolesnicima sa sadržajem neutrofila nižim od 1,5 · 109 / l i nižim od 1,0 · 109 / l s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a i sadržajem trombocita manjim od 100 · 109 / l (75 · 109 / l u bolesnika s Kaposijev sarkom zbog AIDS-a). S razvojem teške neutropenije (broj neutrofila je manji od 0,5 · 109 / l) tijekom više od 7 dana s naknadnim tečajevima liječenja, dozu paklitaksela treba smanjiti za 20% (u bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a - za 25%).

Pad, porast krvnog tlaka i bradikardija primijećeni tijekom primjene paklitaksela obično su asimptomatski i u većini slučajeva ne zahtijevaju liječenje. Smanjenje krvnog tlaka i bradikardije obično je uočeno tijekom prva 3 sata infuzije..

Bilo je i slučajeva abnormalnosti EKG-a u obliku repolarizacijskih poremećaja kao što su sinusna tahikardija, sinusna bradikardija i rane ekstrasystole.

U težim slučajevima liječenje paklitakselom treba obustaviti ili prekinuti. Preporučuje se praćenje vitalnih znakova, posebno tijekom prvog sata infuzije lijeka. Ako se paklitaksel koristi u kombinaciji s trastuzumabom ili doksorubicinom za liječenje metastatskog karcinoma dojke, preporučuje se praćenje rada srca..

U liječenju paklitaksela zabilježeni su slučajevi teških poremećaja srčane provodnosti. Ako se otkriju simptomi poremećaja srčane kondukcije, pacijentima treba propisati odgovarajuću terapiju zajedno s stalnim EKG nadzorom CVS.

Ako se tijekom liječenja paklitakselom pojave značajne smetnje srčane kondukcije, treba propisati odgovarajući tretman, a s njegovom naknadnom primjenom kontinuirano nadzirati srčane funkcije.

Učinak na živčani sustav

Učestalost i ozbiljnost poremećaja živčanog sustava uglavnom su ovisili o dozi. U liječenju paklitaksela često se primjećuje periferna neuropatija, obično blaga. Učestalost periferne neuropatije povećavala se kako se lijek nakuplja u tijelu. Slučajevi parestezije često su promatrani kao hiperestezija. U teškoj neuropatiji s naknadnim tečajevima liječenja, preporučuje se smanjiti dozu paklitaksela za 20% (u bolesnika s Kaposijevim sarkomom zbog AIDS-a, za 25%). Periferna neuropatija može uzrokovati prekid terapije paklitakselom. Simptomi neuropatije smanjili su se ili potpuno nestali u roku od nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja lijekovima. Razvoj neuropatije nije kontraindikacija za primjenu paklitaksela.

Rijetki su slučajevi oslabljenog optičkog potencijala u bolesnika s trajnim oštećenjem vidnog živca..

Moraju se uzeti u obzir mogući učinci etanola koji je sadržan u pripremi paklitaksela u obliku koncentrata za pripravu infuzijske otopine..

Slučajevi mučnine / povraćanja / proljeva, mukozitisa blage i umjerene težine vrlo su često opaženi kod svih bolesnika. Slučajevi razvoja mukozitisa ovisili su o režimu primjene paklitaksela i češće su promatrani nakon 24-satne infuzije nego s 3-satnom infuzijom. Uočeni su rijetki slučajevi neutropeničnog enterokolitisa (tiflitis), unatoč istodobnoj primjeni faktora koji stimulira koloniju granulocita u bolesnika koji su koristili paklitaksel kao monoterapiju i u kombinaciji s drugim kemoterapijskim lijekovima.

Bolesnici s hepatičkom insuficijencijom predstavljaju posebnu rizičnu skupinu za razvoj nuspojava povezanih s toksičnošću, osobito mijelosupresije 3-4 stupnja. Treba uspostaviti pažljivo praćenje stanja pacijenta i, ako je potrebno, razmotriti prilagodbu doze paklitaksela.

Zabilježeno je zračenje pneumonitisom uz istodobnu terapiju zračenjem.

Kontracepcija. Tijekom liječenja paklitakselom i najmanje 3 mjeseca nakon završetka terapije potrebno je koristiti pouzdane metode kontracepcije..

Utjecaj na sposobnost sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima. Tijekom razdoblja liječenja, pokazalo se da se suzdržava od uključenja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija..

Primjena paklitaksela tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće (mogući su embrioni i fetotoksični efekti).

FDA kategorija fetusa djelovanja - D.

Dojenje treba prekinuti tijekom liječenja (nije poznato prelazi li paklitaksel u majčino mlijeko).

Simptomi: mijelosupresija, periferna neurotoksičnost, mukozitis.

Liječenje: simptomatsko. Specifični antidot nepoznat.

Cisplatin. Prema kliničkim studijama, s uvođenjem paklitaksela nakon infuzije cisplatina, uočena je izraženija mijelosupresija i smanjenje klirensa paklitaksela za oko 33% u usporedbi s obrnutim redoslijedom primjene (paklitaxel prije cisplatina).

Doksorubicin. Kada se koristi paklitaksel s doksorubicinom, serumske razine doksorubicina i njegovog aktivnog metabolita doksorubicina u serumu mogu se povećati. Nuspojave poput neutropenije i stomatitisa izraženije su tijekom primjene paklitaksela prije primjene doksorubicina, kao i tijekom dulje infuzije od preporučene.

Supstrati, induktori i inhibitori izoenzima CYP2C8 i CYP3A4. Paklitaksel metabolizira uz sudjelovanje CYP2C8 i CYP3A4 izoenzima, stoga potreban oprez prilikom korištenja paklitaksel, tijekom liječenja sa supstratima (npr midazolam, buspiron, felodipin, lovastatin, eletriptan, sildenafil, simvastatin, triazolam, repaglinimidinifinifinifinif rozigifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifinifi fenitoin, efavirenz, nevirapin) ili inhibitori (npr. eritromicin, fluoksetin, gemfibrozil, ketokonazol, ritonavir, indinavir, nelfinavir) ovih izoenzima.

U in vitro studijama, ketokonazol inhibira biotransformaciju paklitaksela. Cimetidin, ranitidin, deksametazon, difenhidramin ne utječu na vezanje paklitaksela za proteine ​​u plazmi.

Nuspojave se, u pravilu, ne razlikuju u učestalosti i ozbiljnosti u liječenju raka jajnika, raka dojke, nemalićelijskog karcinoma pluća ili Kaposijevog sarkoma. Međutim, kod pacijenata sa Kaposijevim sarkomom izazvanim AIDS-om, infekcije (uključujući oportunističke), tlačenje hematopoeze i febrilna neutropenija češće su nego inače i javljaju se češće nego inače..

Iskustva s kliničkim ispitivanjima (s monoterapijom)

Prema kombiniranim podacima 10 ispitivanja, uključujući 812 bolesnika (493 - rak jajnika, 319 - karcinom dojke), slijedeće nuspojave opažene su primjenom različitih doza i za različito trajanje primjene paklitaksela.

Hematološke: neutropenija manja od 2 · 109 / l (90%), neutropenija manja od 0,5 · 109 / l (52%), leukopenija manja od 4 · 109 / l (90%), leukopenija manja od 1 109 / l (17% ), trombocitopenija manja od 100 · 109 / L (20%), trombocitopenija manja od 50 · 109 / L (7%), anemija - razina Hb manja od 110 g / L (78%), anemija - razina Hb manja od 80 g / L ( šesnaest%).

Suzbijanje funkcije koštane srži (uglavnom neutropenija) glavni je toksični učinak koji ograničava dozu paklitaksela.

Neutropenija ovisi manje o dozi lijeka i više o trajanju primjene (izraženija je 24-satnom infuzijom). Najniža razina neutrofila obično se primjećuje 8. do 11. dana liječenja, normalizacija se javlja 22. dan. Povećanje temperature zabilježeno je kod 12% bolesnika, infektivne komplikacije u 30% bolesnika. Smrtni ishod zabilježen je u 1% bolesnika s dijagnozama sepse, upale pluća i peritonitisa. Najčešće infekcije povezane s neutropenijom su infekcije mokraćnih i gornjih dišnih puteva..

S razvojem trombocitopenije, najniži broj trombocita obično se primjećuje 8.-9. Dana liječenja. Krvarenje (14% slučajeva) bilo je lokalno, učestalost njihove pojave nije bila povezana s dozom i vremenom primjene.

Učestalost i ozbiljnost anemije bila je neovisna o dozi i režimu paklitaksela. Transfuziju crvenih krvnih stanica potrebno je 25% bolesnika, transfuziju trombocita - 2% bolesnika.

U bolesnika s Kaposijevim sarkomom koji se razvio protiv AIDS-a, inhibicija hematopoeze koštane srži, infekcija i febrilna neutropenija mogu se pojaviti češće i imati teži tijek.

Reakcije preosjetljivosti. Učestalost i ozbiljnost reakcija preosjetljivosti nisu ovisili o dozi ili režimu primjene paklitaksela. Tijekom kliničkih ispitivanja, svi su pacijenti bili podvrgnuti odgovarajućoj premedikaciji prije primjene paklitaksela. Reakcije preosjetljivosti primijećene su u 41% bolesnika i uglavnom su se manifestirale crvenilom lica (28%), osipom (12%), arterijskom hipotenzijom (4%), dispnom (2%), tahikardijom (2%) i hipertenzijom (1%). Teške reakcije preosjetljivosti koje su zahtijevale terapijsku intervenciju (dispneja koja zahtijeva uporabu bronhodilatatora, arterijska hipotenzija koja zahtijeva terapijsku intervenciju, angioedem, generalizirana urtikarija) zabilježene su u 2% slučajeva. Te su reakcije vjerojatno posredovane histaminom. U slučaju ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, infuziju lijeka treba odmah prekinuti i započeti simptomatsko liječenje te se lijek ne smije ponovno davati.

Kardiovaskularne. Tijekom primjene lijeka zabilježene su arterijska hipotenzija (12%, n = 532) ili hipertenzija i bradikardija (3%, n = 537). U 1% slučajeva primijećene su teške nuspojave, koje uključuju nesvjesticu, srčane aritmije (asimptomatska ventrikularna tahikardija, bigeminije i potpuni AV blok i onesviještenost), hipertenziju i vensku trombozu. Jedan pacijent sa sinkopom s 24-satnom infuzijom paklitaksela u dozi od 175 mg / m2 razvio je progresivnu fatalnu hipotenziju.

Tijekom kliničkih ispitivanja također su primijećene abnormalnosti EKG-a (23%). U većini slučajeva nije postojala jasna veza između primjene paklitaksela i promjena EKG-a, promjene nisu bile klinički značajne ili su imale minimalni klinički značaj. U 14% bolesnika s normalnim parametrima EKG-a prije uključivanja u studiju, došlo je do odstupanja EKG-a tijekom liječenja.

Neurološki Učestalost i ozbiljnost neuroloških manifestacija ovisili su o dozi, ali na njih nije utjecalo trajanje infuzije. Periferna neuropatija, koja se uglavnom očituje u obliku parestezije, primijećena je u 60% bolesnika, u teškom obliku - u 3% bolesnika, u 1% slučajeva izazvala je prekid liječenja. Učestalost periferne neuropatije povećavala se s povećanjem ukupne doze paklitaksela. Simptomi se obično pojave nakon opetovane primjene, umiru ili nestanu u roku od nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja. Prethodna neuropatija zbog prethodnog liječenja nije kontraindikacija za terapiju paklitakselom.

Ostali ozbiljni neurološki poremećaji zabilježeni nakon primjene paklitaksela (manje od 1% slučajeva): napadaji poput velike mal, ataksije, encefalopatije. Postoje izvješća o neuropatiji na razini autonomnog živčanog sustava, što je dovelo do paralitičnog ileusa.

Artralgija / mialgija primijećena je u 60% bolesnika, a ozbiljna je bila u 8% bolesnika. Obično su simptomi bili prolazne prirode, pojavili su se 2-3 dana nakon primjene paklitaksela i nestali su u roku od nekoliko dana.

Hepatotoksičnost. Povećani nivo serumske AST, ALP i bilirubina opažen je u 19% (n = 591), 22% (n = 575) i 7% (n = 765) bolesnika. Opisani su slučajevi nekroze jetre i encefalopatije jetrenog porijekla sa smrtnim ishodom..

Gastrointestinalni. Mučnina / povraćanje, proljev i mukozitis zabilježeni su u 52. godine; 38 i 31% bolesnika bili su blagi ili umjereni. Mukozitis se češće opažao sa 24-satnom infuzijom nego s 3-satnom infuzijom. Osim toga, pojavili su se pojave opstrukcije ili perforacije crijeva, neutropenični enterokolitis (tiflitis), tromboza mezenterijske arterije (uključujući ishemijski kolitis).

Reakcije na mjestu iv injekcije (13%): lokalni edem, bol, eritem, indukcija. Te se reakcije javljaju vjerojatnije nakon 24-satne infuzije nego nakon 3-satne infuzije. Trenutno su nepoznati bilo koji specifični oblici liječenja reakcija povezanih s ekstravazacijom lijeka. Postoje izvješća o razvoju flebitisa i celulita s uvođenjem paklitaksela.

Ostali toksični učinci. Reverzibilna alopecija zabilježena je u 87% bolesnika. Potpuni gubitak kose javlja se kod gotovo svih bolesnika između 14. i 21. dana terapije. Došlo je do kršenja pigmentacije ili promjene boje nokta (2%). Uočene su i prolazne promjene na koži zbog preosjetljivosti na paklitaksel. Obilježen je edem u 21% bolesnika, uključujući 1% - u teškom obliku, ali ti slučajevi nisu bili razlog za povlačenje lijeka. U većini slučajeva edemi je bio žarištan i uzrokovan bolešću. Postoje izvješća o relapsu kožnih reakcija povezanih s zračenjem.

Podaci nakon registracije o nuspojavama paklitaksela (uz monoterapiju)

Učestalost nuspojava daje se u skladu sa sljedećom skalom: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100– Kupi Rinorus Cijena: 23 str