Esmiya: upute za uporabu tableta

Esmiya je hormonalni lijek koji uzimaju uglavnom pacijenti u odrasloj dobi, sposobni začeti i roditi plod, ali pate od mioma - benigne neoplazme.

Indikacije za uporabu

Terapija za teške i umjerene fibroide maternice nakon odrasle dobi kod žena, koja traje ne više od jedne četvrtine prije operacije.

Sastav lijeka

Jedna tableta sadrži 5 mg aktivnog sastojka - ulipristal acetata. Pomoćne komponente: 44 mg - manitol, 94 mg - mikronizirana celuloza, talk - 3,5 mg, 1,4 mg magnezijev stearat, 2,3 mg - natrijeva karmeloza.

Ljekovita svojstva

Proizvod ima antigestagena svojstva. Djelatna aktivna tvar odnosi se na selektivne modulatore receptora progesterona, u tijelu djeluje selektivno na ciljne organe koji stvaraju lučenje hormona. Djelatna tvar karakterizira izravan učinak na endometrij. Ogromna većina pacijenata koji pate od fibroida maternice, nakon svakodnevne i redovite uporabe 1 tablete ulipristalla, tijekom razdoblja liječenja gube sposobnost oslobađanja menstrualnog krvarenja. Nakon prekida liječenja, ciklus se u potpunosti vraća u roku od mjesec dana.

Dobra učinkovitost na tkivu endometrija određena je svojstvom djelovanja suprotno receptorima progesterona. U više od polovice bolesnika reproduktivne dobi koji su uzimali slične hormonske tvari tijekom tromjesečnog razdoblja, proliferacijski epitelijski premaz je neaktivan, opaža se asimetrija u stromi. Žlijezde su cistično proširene, ali to je privremena pojava tijekom razdoblja primjene esmije. Nakon otkazivanja unosa, svi se pokazatelji postupno vraćaju u normalu, endometrioza se ne razvija dalje.

Prema uputama, lijek u 10-15% žena uzrokuje zadebljanje endometrija tijekom upotrebe, ne veće od 1,6 cm, što također postaje normalno nakon esmije, vraća se menstruacija, menstruacija postaje puna. Ako se iz nekog razloga endometrij ne vrati u prvobitni položaj, tada je potrebno pacijentu detaljno dijagnosticirati prisutnost skrivenih patologija i poremećaja u tijelu.

Zbog svojstva aktivne aktivne tvari učinkovito je suzbiti proliferaciju stanica, dolazi do izravnog inhibicijskog učinka na patologiju fibroida maternice, uslijed čega se neoplazma razgrađuje. Esmiya tablete, uzete u količini od 5 mg, zajamčeno su da blokiraju ovulaciju, zbog čega začeće ne može doći tijekom liječenja takvim lijekovima. Progesteron također ostaje u niskom referentnom rasponu - ne više od 0,3 ng po ml. Svakodnevnom uporabom razina folikula-stimulirajućeg hormona značajno se smanjuje, ali istodobno se estrogen nalazi u prosječnim referentnim indeksima.

Uz primjenu esmije, u trajanju od 3 mjeseca, nema učinka na prolaktin, hormone štitnjače i ACTH. Tijekom kliničkih ispitivanja, pri primjeni ultrazvučnih doza na životinje, nisu otkriveni izraženi toksični učinci na tijelo i potomstvo. Istina, pri doziranju većem od 1 mg po kilogramu težine, došlo je do intrauterine smrti embrija. U malim dozama, život potomstva je sačuvan, a teratogeni učinak nije primijećen. Reproduktivne funkcije također nisu potisnute u životinja..

Klinička ispitivanja također su provedena na dobrovoljnoj osnovi kod žena s teškom fibroidom u dozama od 5 mg i 10 mg. U eksperimentalnih pacijenata uočene su ozbiljne menstrualne nepravilnosti. U usporedbi s placebo skupinom, u bolesnika koji su uzimali esmiju, količina pražnjenja tijekom menstruacije s vremenom je postala manja, a sam iscjedak gotovo bezbolan. Neizravno, takav se lijek može piti kako bi se spriječio nastanak anemije nedostatka željeza, jer ga velike količine gubitka krvi izazivaju. U kombinaciji s sredstvima protiv anemije na bazi željeza primjećuje se pojačani učinak. Slična svojstva viđena su i u skupini dobrovoljaca liječenih leuprorelinom..

Obično je menstrualno krvarenje nestalo u prvom tjednu uporabe, zbog razvoja amenoreje. U usporedbi s placebo skupinom, u kontrolnoj skupini bilo je trajnog i značajnog smanjenja fibroida. Nakon tretmana koji je trajao 3 mjeseca, mioma se gotovo prepolovio, što se ne može reći o skupini koja je uzimala placebo ili leuprorelin. Svi su podaci praćeni redovitim ultrazvučnim pregledom. Nakon uzimanja dnevne doze od 5 mg, dolazi do brze apsorpcije iz želuca, lijek dostiže maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi sat vremena nakon oralne primjene.

Na temelju kliničkih podataka, kada se koristi 30 mg jednom tijekom unosa masne hrane, apsorpcija se pogoršala za gotovo polovicu, a maksimalna koncentracija dosegnuta je tek nakon 3 sata u krvi. Poluvrijeme eliminacije čini 28 sati od trenutka primjene, uglavnom se uklanja fekalnim masama i u manjoj mjeri urinom.

Otpustite obrasce

Dostupno u obliku tableta za 28 ili 84 komada po pakiranju. Okrugli su, bijeli, mali i s ugraviranim natpisom. Pakirano u blistere.

Način primjene

Prosječna cijena lijeka u Rusiji iznosi 8370 rubalja.

Bez obzira na unos hrane, esma kod mioma uzima se oralno jedanput dnevno, jednu po jednu. Esmiya upute upućuju na to da početak upotrebe treba pasti prvog tjedna mjesečnog ciklusa, po mogućnosti bez praznina u isto vrijeme. Ako je, ipak, žena zaboravila piti lijek na vrijeme, tada ga trebate uzeti što je prije moguće 12 sati. Ako pacijent nije uspio uzeti propuštenu tabletu u vremenskom razdoblju od dvanaest sati, tada se aplikacija nastavlja sljedećeg dana prema uobičajenoj shemi. Nema podataka o sigurnosti za uporabu više od tri uzastopna mjeseca, stoga, tijekom dužeg razdoblja, lijek nije propisan.

Tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća i dojenje nisu prihvatljiva razdoblja za upotrebu lijeka. Mogu li uspješno zatrudnjeti nakon liječenja? Proizvod ne utječe na plodnost nakon završetka liječenja, pa začeće može biti uspješno. Je li moguća trudnoća tijekom liječenja? Ne, jer je ovulacija potisnuta.

Kontraindikacije i mjere opreza

Zabranjeno je uzimati lijekove u takvim slučajevima:

• Pojedinačna netolerancija ili preosjetljivost na komponente lijeka
• Krvarenje iz vagine i maternice nepoznatog porijekla i nije povezano s miomom
• Maligne novotvorine vrata maternice, dojke i jajnika
• Teški tijek bronhijalne astme, na koji ne utječe glukokortikosteroidna terapija
• Pacijentova manjina
• Periodi gestacije i dojenja
• Dugotrajna terapija, više od tri mjeseca.

Tijekom terapije možete piti alkohol

Ne postoje određene pouzdane informacije o kompatibilnosti lijeka s alkoholom, jer takvi testovi nisu provedeni. Ako razmišljate logično, jasno je da je bolje ne miješati alkohol s hormonskim lijekom, jer će jetra dvostruko patiti od ove kombinacije, a učinkovitost lijekova može se značajno smanjiti. Uostalom, u jetri se procesiraju hormoni, a oslabljeni organ to neće moći u potpunosti.

Lijek se propisuje s oprezom u prisutnosti jetrene i bubrežne patologije, kao i bronhijalne astme u stanju remisije..

Cross interakcije s drogama

Oralni kontraceptivi također imaju učinak na receptore progesterona, za razliku od antagonista receptora progestogena, pa će istodobna uporaba takvih lijekova potencijalno interferirati. U kombinaciji s eritromicinom, retonavirom i ketokonazolom povećava se koncentracija aktivne komponente u krvi pacijenta, stoga se ovi lijekovi ne smiju kombinirati.

Karbamazepin, kantarion, rifampilin i fenitoin, naprotiv, smanjuju koncentraciju aktivne tvari u krvnoj plazmi, pa je njihova zajednička primjena također kontraindicirana. Digoksin i dabigatran se također ne propisuju s ulipristalom. U svakom slučaju, žena mora obavijestiti liječnika o svim lijekovima koje trenutno uzima prije nego što započne s terapijom kako bi prepoznala nespojive i otkazala ih na vrijeme.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava mogući su takvi poremećaji: mentalne promjene, promjene raspoloženja, migrene, vrtoglavica, tjeskoba.

Iz želuca i crijeva: povraćanje i mučnina, epigastrična bol, natečenost, zatvor i suha usta.

ENT organi: krvarenje iz nosa.

Koža i potkožna masnoća: hiperhidroza, pojačano znojenje, akne, razne kožne bolesti.

Mišići i kosti, lokomotorni sustav: bol u kostima, mišićima, artralgija, pucanje u leđa.

Grudi i genitourinarni sustav: nedostatak menstruacije tijekom razdoblja uzimanja lijeka, urinarna inkontinencija, zadebljanje sluznice endometrija, ispiranje, metroragija, cistične formacije u jajnicima, bol u zdjeličnim kostima, uvećanje, bol i napetost u grudima, puknuće ciste i vaginalni iscjedak.

Metabolički poremećaji: promjena veće strane tjelesne težine, oticanje, slabost i smanjena učinkovitost.

Ako uzmemo u obzir krvne slike, tada će se povećati razina kolesterola i loših lipida.

U većini slučajeva žene su doživjele povećanje sluznice endometrija, glavobolje i vruće bljeskove koji su se dogodili na kraju terapije. Cistične neoplazme, kao i krvarenje iz maternice, rjeđe su se javljale u jajnicima..

Predozirati

Nema posebnih kliničkih slučajeva, ali tijekom ispitivanja, jedna doza od 200 mg i 50 mg 10 dana zaredom nije dovela do znakova predoziranja tvari.

Uvjeti skladištenja

Do dvije godine na sobnoj temperaturi, izvan djece.

analoga

Ginestril

Mir-Pharma LLC, Rusija

Prosječna cijena lijeka je 5160 rubalja po pakiranju.

Ginestil je hormonalni lijek na bazi mifepristona. Ginestril je dostupan u obliku tableta od 50 mg u jednoj tableti. Djelatna tvar ginestrila, ovisno o dozi, pogodna je za liječenje fibroida, medicinski pobačaj, indukciju porođaja u kasnoj trudnoći ili kao vatrena kontracepcija u nezaštićenom seksualnom odnosu. Ginestril ima izraženo antigestageno svojstvo, učinkovito blokira gestagenske receptore u tijelu, natječe se sa glukokortikosteroidnim hormonima, suzbijajući njihovo aktivno djelovanje nakon primjene.

Kao što znate, leiomiom se u većini slučajeva pojavljuje zbog jake aktivnosti progesterona, pa je za njegovo liječenje potrebno suzbiti sintezu ovog spolnog hormona. Nakon imenovanja ginestrila dolazi do blagotvornog utjecaja na opće stanje pacijenta, tumor se prestaje razvijati, a sama maternica se smanjuje u veličini, smanjuju se i miomatski čvorovi. Trajanje terapije lijekom je standardno - ne više od tri uzastopna mjeseca, 1 tableta dnevno. Paralelno s tim, stanje pacijenta treba redovito pratiti. Ginestril se prodaje u kartonu od 30 tableta. Za liječenje formiranja jednog paketa dovoljno je mjesec dana.

Lijek ima veliki popis nuspojava. Najčešći među njima: menstrualne nepravilnosti, amenoreja, glavobolja, slabost tijela, osjećaj vrućine, vaginalni iscjedak, upalni procesi u maternici, alergijske reakcije, proljev, groznica, bolovi u trbuhu.

Pros:

• efikasnost
• U usporedbi s analogima, manji je popis mogućih nuspojava.

minusi:

• Skup
• Nije pogodno za sve.

Postinor

Gideon Richter, Mađarska

Prosječna cijena lijeka u Rusiji je 370 rubalja po pakiranju.

Postinor je dobro poznat i popularan lijek za sprječavanje trudnoće postkoitalnom kontracepcijom. Uz pomoć postinora, u kratkom roku - do 72 sata nakon snošaja, začeće se može spriječiti i u većini slučajeva učinkovito djeluje zbog izražene blokade receptora za progesteron, zbog čega dolazi do hormonskog neuspjeha u tijelu, a oplođeno jaje se ne može vezati na stijenke maternice. Lijek je prilično prikladan za korištenje - samo pijte dvije tablete u razdoblju od dvanaest sati (prvo jednu, a zatim nakon 12 sati u sekundi), a trudnoća neće nastupiti. Važna stvar - ako žena povraća manje od 3 sata nakon uzimanja prve ili druge tablete, tada se treća uzima odmah. Obično je jasan znak da je lijek djelovao prisustvo krvarenja 3-5 dana nakon gutanja, jer u više od 90% nakon takve krvarenja trudnoća ne može nastupiti.

Ako se krvarenje ne pojavi tjedan dana nakon uzimanja, tada postoji razlog da mislite da lijek možda neće djelovati. U ovom slučaju, žena bi trebala proći analizu razine korionskog gonadotropina - hormona trudnoće, koji služi kao svojevrsni pokazatelj uspješnog začeća. Ako postoje povišeni pokazatelji, djevojka treba odmah konzultirati liječnika radi potvrde začeća, a zatim ići na medicinski pobačaj. Ako se trudnoća ne dogodi, ali dolazi do kašnjenja, tada se u tijelu dogodio hormonalni neuspjeh, koji će s vremenom čak i nestati. Često nakon uzimanja takvih nuspojava dolazi do: zatajenja mjesečnog ciklusa, krvarenja, kašnjenja, glavobolje, slabosti, mučnine i povraćanja.

Pros:

• Učinkovitost uz pravovremeni prijem
• Jeftin.

minusi:

• Adekvatna lista nuspojava
• Ne postoji 100% garancija koja će pomoći.

Rigevidone

Gideon Richter, Mađarska

Prosječni trošak u Rusiji je 490 rubalja po paketu.

Rigevidon je monofazni kombinirani oralni kontraceptiv s nepromijenjenom dozom estradiola i levonorgestrela u svakoj tableti, 30 μg prve komponente i 150 μg druge. Lijek je propisan za hormonsku kontracepciju i liječenje ginekoloških bolesti kao što su menstrualni poremećaji, policistični, PMS, dismenoreja. Rigevidon spada u stare lijekove druge generacije, jer se sastoji od levonorgestrela - derivata testosterona. Za razliku od modernih COC-a, rigevidon nema antiandrogena i antimineralokortikoidna svojstva, zadržava vodu u tijelu i često pridonosi debljanju. Ako tvar izazove mnoge nuspojave, tada ih treba prekinuti i odabrati drugu oralnu kontracepciju..

Pros:

• Jeftin
• Dobar kao kontracepcijski.

minusi:

• Mnoge nuspojave mogu se pojaviti kod netolerancije.
• Nije pogodno za sve.

Esmiya

Esmia je selektivni modulator receptora za progesteron koji se koristi za liječenje fibroida maternice. Enteričke obložene tablete.

Farmakološko djelovanje Esmia

Prema uputama za Esmia, glavna aktivna komponenta lijeka je ulipristal acetat. Dodatne tvari koje čine tablete su magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, talk, manitol, mikrokristalna celuloza.

Esmija ima izraženo antigestageno svojstvo. Kada se uzima oralno, lijek se aktivira kao sintetički selektivni modulator receptora progesterona koji ima djelomični tkivno-antiprogesteronski učinak.

Lijek Esmiya utječe na endometrij. Uz dnevnu dozu od 5 mg tijekom menstrualnog ciklusa kod žena (uključujući pacijente s miomom), trenutna menstrualna krvarenja prestaju, a sljedeća se ne događa. Kada se lijek prekine, menstruacija se nastavlja u roku od 4-5 tjedana. Izravni učinak na endometrij dovodi do njegovih specifičnih promjena, što je povezano s antagonističkim učinkom na receptore progesterona. U većini slučajeva histološke promjene izražavaju se u neaktivnom i slabo proliferacijskom epitelu, što je popraćeno asimetričnim rastom strome i epitela, kao i značajnim cističnim širenjem žlijezda sa miješanim mitotičkim (estrogenim) i sekretornim (progestogenim) učincima na epitel. Promjene koje su primijećene u bolesnika koji su primali liječenje Esmia 3 mjeseca reverzibilne su i nestaju nakon povlačenja lijeka. Kod nekih žena tijekom liječenja dolazi do zgušnjavanja endometrija koje nestaje nakon prestanka liječenja i nastavljanja menstrualnog ciklusa. Ako zadebljanje traje 3 mjeseca nakon povlačenja lijeka, potreban je dodatni pregled.

Lijek Esmiya djeluje na leiomiome, inhibira proliferaciju stanica i potiče apoptozu (fiziološka stanična smrt), uslijed čega se njihova veličina smanjuje.

Svakodnevnim lijekovima potiskuje se ovulacija i djelomično se smanjuje koncentracija folikula-stimulirajućeg hormona.

U pretkliničkim studijama ustanovljeno je da Esmia u višestrukim dozama nema toksične i genotoksične učinke..

Nakon jednokratne upotrebe lijek se brzo i dobro apsorbira. Maksimalna koncentracija u plazmi doseže se nakon 1-1,5 sati. Savršeno se veže na proteine ​​u krvi, uključujući lipoproteine ​​niske i visoke gustoće, glikoprotein alfa-1 kiseline i albumin. Tijekom metabolizma pretvara se u mono- i di-N-demetilirane metabolite. Izlučuje se kroz crijeva. Konačni poluživot nakon pojedinačne doze je 38-40 sati s prosječnim klirensom od oko 100 l / h.

Esmyjevi analozi

Prema aktivnoj tvari i terapijskom učinku, analog Esmia je Dwella.

Indikacije Esmia

Prema uputama, Esmia se propisuje kao predoperativni tretman za umjerene i teške simptome fibroida maternice kod žena reproduktivne dobi (preko 18 godina). Trajanje terapije ne smije biti veće od 3 mjeseca.

Esmemia doziranje i primjena

Lijek Esmiya uzima 1 tabletu 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane. Tečaj - ne više od 3 mjeseca.

Liječenje započinje tijekom prvog tjedna menstruacije.

Ako ste propustili jednu od doza, tabletu trebate uzeti što je prije moguće. Ako je razdoblje preskakanja duže od 12 sati, propuštena doza se ne prihvaća.

Bolesnici s blagom ili umjerenom insuficijencijom bubrega / jetre ne zahtijevaju prilagođavanje doze.

Nuspojave Esmia

U pregledima Esmia, navodi se da se u većini slučajeva tijekom liječenja pojave vrući bljeskovi. Moguće su i sljedeće nuspojave iz tijela:

• Um: emocionalni poremećaji, anksioznost;
• Središnji živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica;
• Metabolizam: debljanje;
• Organi ravnoteže i sluha: vrtoglavica;
• Respiratorni sustav: krvarenje iz nosa;
• Probavni sustav: bolovi u trbuhu, dispepsija, mučnina, suha usta, zatvor, nadimanje;
• Koža i potkožno tkivo: akne, znojenje, lezije na koži;
• Mišićno-koštani sustav: bol u mišićima, kostima i leđima;
• Urinarni sustav: urinarna inkontinencija;
• Mliječne žlijezde i reproduktivni sustav: amenoreja, metroragija, zadebljanje endometrija, cista na jajnicima, bol ili napetost mliječnih žlijezda, ruptura ciste na jajnicima, bol u zdjelici, vaginalni iscjedak;
• Ostalo: astenija, edemi, povećana koncentracija kolesterola i triglicerida u krvi.

Prema pregledima Esmia, pacijenti s jakim menstrualnim krvarenjem zbog leiomioma maternice riskiraju od povećanog gubitka krvi. U takvim slučajevima može biti potrebna operacija..

Kontraindikacije Esmija

Apsolutne kontraindikacije za Esmia i analoge su sljedeće:

• Netolerancija na tvari koje čine tablete;
• Djeca i adolescenti - do 18 godina;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Teški oblik bronhijalne astme, koji se ne može ispraviti oralnim glukokortikosteroidima;
• Rak mliječnih žlijezda, jajnika, grlića maternice ili maternice;
• Vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla ili zbog uzroka koji nisu povezani s fibroidima maternice.

Ako kontinuirano praćenje nije moguće, Esmia se ne smije propisati bolesnicima s ozbiljnim zatajenjem jetre ili bubrega..

Predozirati

U brojnim pregledima Esmia nema podataka o slučajevima predoziranja lijekovima..

dodatne informacije

Studije su pokazale da gestageni i hormonski kontraceptivi smanjuju terapijsku efikasnost Esmia-e zbog njihovih konkurentskih učinaka na receptor za progesteron. Sredstva koja sadrže gestagen ne smiju se uzimati u roku od dva tjedna nakon prekida terapije ovim lijekom.

Istodobna primjena nefazodona, ritonavira i ketokonazola s Esmijom se ne preporučuje, jer to dovodi do značajnog povećanja koncentracije ulipristal acetata u krvi.

Prije početka liječenja Esmerijom i tijekom liječenja, pacijent bi trebao obavijestiti liječnika o svim lijekovima koje je uzimao, čak i ako se izdaju na način bez recepta..

Trudnoća se mora isključiti prije liječenja.

Esmia nije propisana ženama koje su liječile digoksinom, dabigatran eteksilatom, perforiranim hipericumom, fenitoinom, karbamazepinom i rifampicinom.

Prilikom uzimanja lijeka primjećuje se anovulacija, kao i amenoreja ili značajno smanjenje menstrualnog gubitka krvi (tijekom prvih 10 dana).

Uputa za Esmya kaže da tablete treba čuvati na hladnom, suhom, zamračenom mjestu i izvan dosega djece. Datum isteka - 24 mjeseca.

Esmiya

Latinsko ime: Esmya

ATX kôd: G03XB02

Djelatna tvar: Ulipristal (Ulipristal)

Producent: Gedeon Richter (Mađarska)

Datum kašnjenja dana: 10.23.17

Cijena u mrežnim ljekarnama:

Esmiya - spolni hormon i modulator funkcije reproduktivnog sustava.

Djelatna tvar

Oblik i sastav izdavanja

Dostupno u obliku tableta bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne, s graviranjem "ES5" na jednoj strani. Pakirano u blistere za 14 komada.

tablete	1 kartica.
Ulipristal acetat
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, manitol, talk, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Indikacije za uporabu

• preoperativno liječenje simptoma umjerene i teške fibroide maternice u odraslih žena reproduktivne dobi iznad 18 godina;
• terapija simptoma simptoma fibroida maternice umjerene jačine i teškog stupnja kod žena reproduktivne dobi iznad 18 godina (trajanje terapije ne više od 4 tečaja).

kontraindikacije

• vaginalno krvarenje nepoznate etiologije ili iz razloga koji nisu povezani s miomom maternice;
• rak maternice, grlića maternice, jajnika ili dojke;
• bronhijalna astma, teškog oblika, nije podložna korekciji oralnim kortikosteroidima;
• trudnoća i dojenje;
• starost do 18 godina;
• preosjetljivost na ulipristal acetat ili bilo koji od pomoćnih sastojaka.

Uz oprez, lijek treba propisati za zatajenje bubrega i / ili jetre..

Upute za uporabu Esmiya (metoda i doziranje)

Uzmi oralno 1 tab. 1 puta dnevno, neovisno o obroku, u tečajevima od 3 mjeseca. Liječenje možete započeti samo s početkom menstrualnog krvarenja.

• Prvi tijek liječenja započinje tijekom 1. tjedna menstrualnog ciklusa.
• Ponovljeni tečajevi terapije započinju što je ranije moguće u 1. tjednu drugog menstrualnog ciklusa nakon završetka prethodnog tečaja.

Liječnik koji mora prisustvovati mora objasniti pacijentu potrebu za pauzama u liječenju.

Trajanje tečaja nije više od 4 tečaja. Ako vam nedostaje pilula, trebate što prije uzeti tabletu Esmiya. Ako se recepcija preskače više od 12 sati, tada se propušteni tablet ne uzima, a samo trebate nastaviti uobičajeni režim.

Nuspojave

Tijekom uzimanja Esmia mogu se razviti nuspojave..

• Iz živčanog sustava: vrtoglavica i glavobolja, iz probavnog trakta - dispepsija, bolovi u trbuhu, nadimanje, zatvor, suha usta, mučnina. Mogu se javiti psihički poremećaji poput emocionalne nevolje i tjeskobe..
• Iz genitalija i mliječnih žlijezda: zadebljanje endometrija, crvenilo, cista na jajniku, vaginalni iscjedak, amenoreja, metroragija, kao i osjetljivost mliječnih žlijezda i neugodni osjećaji u njima.

U rijetkim se slučajevima nuspojave manifestiraju u obliku sljedećih patologija:

• krvarenje iz nosa;
• debljanje;
• urinarna inkontinencija;
• vrtoglavica;
• akne
• pretjerano znojenje;
• bol u leđima, kostima i mišićima;
• astenija;
• umor;
• oteklina.

Predozirati

analoga

Analozi prema ATX kodu: nema.

Lijekovi sa sličnim mehanizmom djelovanja (podudaranje ATX koda četvrte razine): Agesta, Ginepreston, Zhenale, Mifegin.

Nemojte sami donositi odluku o zamjeni lijeka, obratite se liječniku.

farmakološki učinak

Esmia je sintetički selektivni modulator receptora progesterona, karakteriziran djelomičnim antiprogesteronskim učinkom koji je specifičan za tkivo, aktivan ako se uzima oralno.

• Ulipristal izravno utječe na endometrij. Na početku dnevnog unosa u dozi od 5 mg tijekom menstrualnog ciklusa, većina žena (uključujući bolesnice s miomom) završava sljedeće menstrualno krvarenje, ali sljedeće se ne događa. Kada se lijek zaustavi, menstrualni ciklus obično se nastavlja unutar 4 tjedna.
• Ulipristal izravno utječe na leiomiome, inhibira proliferaciju stanica i inducira apoptozu, što dovodi do smanjenja njihove veličine.
• Svakodnevnom primjenom ulipristal u dozi od 5 mg koncentracija FSH djelomično se smanjuje, međutim koncentracija estradiola u krvnom serumu većine bolesnika održava se na razini srednje folikularne faze i odgovara onoj u placebo skupini.
• Ulipristal ne utječe na koncentraciju globulina koji veže tiroksin (TSH), ACTH i prolaktin u krvnoj plazmi tijekom 3 mjeseca liječenja.
• Učinkovitost fiksnih doza ulipristal-a od 5 mg i 10 mg jednom dnevno procijenjena je u dvije studije u kojima su sudjelovale pacijentice s vrlo jakim menstrualnim krvarenjem uzrokovanim fibroidima maternice.
• U usporedbi s placebom, nađeno je klinički značajno smanjenje gubitka menstruacijske krvi u bolesnika koji su uzimali ulipristal. To je omogućilo brže i učinkovitije provođenje korekcije anemije nego prilikom propisivanja samo pripravaka željeza. Smanjenje menstrualnog gubitka krvi u bolesnika iz ulipristalne skupine bilo je usporedivo sa skupinom koja je primala agonist GnRH (leuprorelin). U većine bolesnika koji su primali ulipristal, krvarenje je prestalo tijekom prvog tjedna prijema (razvijena je amenoreja).

posebne upute

• Propisan je samo nakon temeljitog pregleda. Trudnoća bi se trebala isključiti prije liječenja..
• Ne preporučuje se uporaba ulipristal acetata bez stalnog praćenja u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, jer posebne studije nisu provedene.
• Ne preporučuje se imenovanje bolesnika s umjerenom ili ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom ako je nemoguće kontinuirano nadzirati.
• Ne preporučuje se istodobna primjena ulipristalnih i srednje jakih inhibitora CYP3A4 (npr. Eritromicin, sok grejpa, verapamil) ili moćnih inhibitora (npr. Ketokonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin)..
• Ne preporučuje se kombinirana primjena ulipristalnog i snažnog induktora CYP3A4 (na primjer, rifampicin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, perforacija fosfenitoina, efavirenza, nevirapin, ritonavir - na pozadini.
• Ulipristal ima specifičan farmakodinamički učinak na endometrij, što dovodi do promjena u endometrijumu karakterističnih za ovu klasu lijekova, RAEC.
• Prilikom provođenja ponovljenih tečajeva liječenja preporučuje se periodično praćenje stanja endometrija, uključujući godišnje ultrazvučno ispitivanje koje se provodi nakon obnavljanja menstrualnog krvarenja tijekom razdoblja prekida terapije.
• Ako se otkrije hiperplazija (bez atipije), preporučuje se praćenje u skladu sa standardnom kliničkom praksom (na primjer, praćenje nakon 3 mjeseca). U slučaju atipične hiperplazije, ispitivanje i liječenje pacijenta treba provoditi u skladu s načelima standardne kliničke prakse. Trajanje svakog tečaja liječenja ne smije biti veće od 3 mjeseca, jer rizik od štetnih učinaka na endometrij nije poznat ako se terapija provodi bez prekida.
• Bolesnike treba obavijestiti da liječenje lijekom obično dovodi do značajnog smanjenja menstrualnog gubitka krvi ili amenoreje tijekom prvih 10 dana liječenja. Ako se prekomjerno krvarenje nastavi, pacijent treba konzultirati liječnika. U pravilu, menstrualni ciklus se nastavlja unutar 4 tjedna nakon završetka tijeka liječenja.
• Kod većine žena koje su uzimale lijekove u terapijskim dozama uočena je anovulacija. Međutim, plodnost s produljenom uporabom ulipristal acetata nije proučavana..
• Ulipristal može imati minimalan učinak na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima, kao nakon uzimanja ulipristal može se pojaviti lagana vrtoglavica.

Tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

U djetinjstvu

Kontraindiciran kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

U starosti

S oštećenom funkcijom bubrega

Propisane su mjere opreza za zatajenje bubrega. Za bolesnike s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna. Ne preporučuje se za upotrebu kod bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom kada ih je nemoguće kontinuirano nadzirati.

S oštećenom funkcijom jetre

Oprez je propisan za zatajenje jetre. Za bolesnike s blagim oštećenjem jetre, prilagodba doze nije potrebna. Ne preporučuje se za primjenu u bolesnika s umjerenom ili ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom kada je nemoguće kontinuirano nadzirati.

Interakcija lijekova

• Ima steroidnu strukturu i djeluje kao selektivni modulator receptora za progesteron s prevladavajućim inhibicijskim učinkom na receptore za progesteron. Stoga hormonalni kontraceptivi i progestogeni mogu smanjiti učinkovitost ulipristal acetata natjecajući se za progesteronski receptor. U vezi s tim, ne preporučuje se istodobna uporaba lijekova koji sadrže progestogene..
• Ne preporučuje se kombinirana uporaba inhibitora srednje snage ili moćnih inhibitora izoenzima CYP3A4 s ulipristalom.
• Istodobna primjena ulipristalnog i snažnog induktora CYP3A4 (na primjer, rifampicin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, šargarepa perforirana, efavirenza, nevirapin, upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini, ne upotrebljava se u pozadini protiv ritonavira).
• Ulipristal može ometati djelovanje hormonskih kontraceptiva (samo tablete koje sadrže gestagen, sustave za oslobađanje gestagena ili kombinirani oralni kontraceptivi) i gestagenskih lijekova koji se koriste za druge indikacije. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena lijekova koji sadrže gestagen. Lijekovi koji sadrže gestagen se ne smiju primjenjivati ​​u roku od 12 dana nakon prestanka liječenja ulipristalom.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i nedostupnog za djecu na temperaturi ne većoj od + 30 ° C.

Datum isteka - 3 godine.

Cijena u ljekarnama

Trošak Esmiya za 1 paket počinje od 8 397 rubalja.

Opis na ovoj stranici je pojednostavljena verzija službene verzije napomene o lijeku. Podaci se daju samo u informativne svrhe i nisu vodič za samo-lijek. Prije upotrebe lijeka potrebno je konzultirati stručnjaka i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.

Esmiya®

Upute za uporabu

• ruski
• қазақша

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

Struktura

Jedna tableta sadrži:

aktivna tvar - ulipristal acetat 5,00 mg

pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, manitol, talk, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Opis

Tablete su bijele ili gotovo bijele boje, okruglog oblika, s dvostrukom konveksnom površinom, s jednom je urezanom s „ES5“

Farmakoterapijska skupina

Spolni hormoni i modulatori reproduktivnog sustava. Ostali spolni hormoni i modulatori reproduktivnog sustava. Antiprogestogenima. Modulatori receptora progesterona. Ulipristal.

ATX kod G03XB02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon pojedinačne oralne doze od 5 mg ili 10 mg, ulipristal acetat brzo se apsorbira, dostižući približno 1 sat nakon uzimanja maksimalne koncentracije (Cmax) od 23,5 ± 14,2 ng / ml, odnosno 50,0 ± 34,4 ng / ml, respektivno, Područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC0-∞) iznosi 61,3 ± 31,7, odnosno 134,0 ± 83,8 ng · h / ml. Ulipristal acetat brzo se pretvara u farmakološki aktivan metabolit, dok je 1 sat nakon uzimanja Cmax 9,0 ± 4,4 ng / ml i 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC0-∞ 26,0 ± 12,0 odnosno 63,6 ± 30,1 ng · h / ml, respektivno. Ulipristal acetat u dozi od 30 mg uz doručak s visokim udjelom masti dovodi do smanjenja prosječnog Cmax-a za oko 45%, produžujući vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (tmax) (od srednje vrijednosti 0,75 h do 3 h) i povećanja AUC0-∞ od 25% u usporedbi s postom. Isti su rezultati dobiveni za aktivni mono-N-demetilirani metabolit. Ovaj kinetički učinak hrane ne smatra se značajnim za svakodnevnu upotrebu ulipristal acetatnih tableta..

Ulipristal acetat je visoko vezan (> 98%) na proteine ​​u plazmi, uključujući albumin, α-1-kiseli glikoprotein, lipoprotein visoke gustoće i lipoprotein niske gustoće.

Ulipristal i njegov aktivni mono-N-demetilirani metabolit prelaze u majčino mlijeko; prosječni omjer AUCt za mlijeko / plazmu je 0,74 ± 0,32 za ulipristal acetat.

Ulipristal acetat brzo se pretvara u mono-N-demetilirane i potom u di-N-demetilirane metabolite. Podaci in vitro pokazuju da se ovaj proces odvija u sustavu citokroma P450 uz sudjelovanje 3A4 izoenzima (CYP3A4). Na temelju činjenice da je metabolizam ulipristal acetata posredovan citokromom P450, očekuje se učinak jetrene insuficijencije na izlučivanje ulipristal acetata, što će povećati njegov učinak.

Glavni put izlučivanja je kroz crijeva, manje od 10% tvari izlučuje se bubrezima. Konačni poluživot ulipristal acetata nakon jednokratne doze od 5 mg ili 10 mg iznosi oko 38 sati, prosječni klirens je oko 100 l / h. Podaci in vitro pokazuju da u klinički značajnim koncentracijama ulipristal acetat i njegov aktivni metabolit ne inhibiraju izoencime CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 i ne induciraju izoencim CYP1A2. Stoga uporaba ulipristal acetata ne bi trebala utjecati na klirens lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovih izoenzima.

Podaci in vitro pokazuju da ulipristal acetat i njegov aktivni metabolit nisu supstrati P-glikoproteina (ABCB1).

U žena sa smanjenom funkcijom bubrega ili jetre, farmakokinetička ispitivanja koja su koristila ulipristal acetat nisu provedena. Zbog metabolizma posredovanog CYP-om, oslabljena funkcija jetre utječe na izlučivanje ulipristal acetata.

farmakodinamiku

Ulipristal acetat je aktivni, sintetički oralni selektivni modulator receptora progesterona, kojeg karakterizira tkivno specifični djelomični antiprogesteronski učinak.

Ulipristal acetat ima izravan učinak na endometrij. Na početku svakodnevnog unosa lijeka u dozi od 5 mg tijekom menstrualnog ciklusa, većina žena (uključujući bolesnice s miomom) završava sljedeću menstruaciju, a sljedeća se ne događa dok se liječenje ne zaustavi. Kada se lijek zaustavi, menstrualni ciklus obično se nastavlja unutar 4 tjedna. Izravni učinak na endometrij dovodi do promjena u endometriju specifičnih za ovu klasu lijekova povezanih s progesteronskim receptorskim modulatorom povezanim promjenama endometrija (PAEC). Histološke promjene predstavljene su neaktivnim i slabo proliferacijskim epitelom, popraćenim asimetrijom strome i rastom epitela, izraženom cističnom ekspanzijom žlijezda sa miješanim estrogenim (mitotičkim) i progestagenim (sekretornim) učincima na epitel. Takve promjene primijećene su u otprilike 60% bolesnika koji su primali ulipristal acetat tijekom 3 mjeseca. Oni su reverzibilni i nestaju nakon prekida liječenja, ne smiju se uzimati za hiperplaziju endometrija..

U oko 5% pacijenata u rodnoj dobi s teškim oblicima menstrualnog krvarenja, debljina endometrija je veća od 16 mm. U 10-15% bolesnika koji su primali ulipristal acetat, endometrij se može zadebljati (> 16 mm) tijekom prvog tromjesečnog liječenja. U slučaju ponovljenih tečajeva terapije, zadebljanje endometrija opaženo je s manjom učestalošću (4,9% bolesnika nakon drugog tijeka terapije i 3,5% nakon četvrtog). Ovo zadebljanje nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka i nastavka menstrualnog krvarenja. Ako zadebljanje endometrija traje nakon nastavka menstruacije tijekom razdoblja prekida terapije ili duže od 3 mjeseca nakon završetka tečajeva liječenja, potrebno je obaviti standardni pregled kako bi se isključile druge bolesti.

Ulipristal acetat ima izravan učinak na leiomiome, inhibirajući proliferaciju stanica i induciraju apoptozu, što dovodi do smanjenja njihove veličine.

Svakodnevnim unosom ulipristal acetata u dozi od 5 mg ovulacija se kod većine bolesnika suzbija, što dokazuje održavanje koncentracije progesterona na razini od oko 0,3 ng / ml.

Svakodnevnim unosom ulipristal acetata u dozi od 5 mg koncentracija folikula stimulirajućeg hormona (FSH) djelomično se smanjuje, međutim koncentracija estradiola u krvnom serumu većine bolesnika održava se na razini prosječne folikularne faze i odgovara onoj u placebo skupini.

Ulipristal acetat ne utječe na koncentraciju globulina koji veže tiroksin (TSH), adrenokortikotropni hormon (ACTH) i prolaktin u krvnom serumu tijekom 3 mjeseca liječenja.

Indikacije za uporabu

- preoperativna terapija umjerenih i teških simptoma fibroida maternice kod žena u rodnoj dobi starijih od 18 godina.

- tečajna terapija simptoma umjerene i teške fibroide maternice kod žena reproduktivne dobi iznad 18 godina.

Trajanje svakog tečaja ne smije biti veće od 3 mjeseca.

Doziranje i primjena

Unutar 5 mg (1 tableta) 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane, u tečajevima koji ne traju više od 3 mjeseca.

Liječenje treba započeti tijekom prvog tjedna menstrualnog ciklusa..

Drugi tijek liječenja treba započeti što je moguće ranije u prvom tjednu drugog menstrualnog ciklusa nakon završetka prethodnog tečaja.

Liječnik koji je prisustvovao treba uputiti pacijenta o potrebi prekida u uporabi lijeka.

Ispitivano trajanje dugotrajnog liječenja je 4 tečaja terapije.

Ako propustite dozu, trebali biste uzeti tabletu ulipristal acetata što je prije moguće. Ako se recepcija propusti više od 12 sati, propuštena doza se ne prihvaća i samo je potrebno da nastavite uobičajeni režim.

Sa zatajenjem bubrega

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna.

S zatajenjem jetre

U bolesnika s blagim oštećenjem jetre, prilagodba doze nije potrebna.

Hormonski lijekovi Gideon Richter Esmiya - pregled

Esmiya. Panacea za fibroidi? Čudo droga? Moje iskustvo s lijekovima.

Miomi maternice - ova mi je dijagnoza postavljena još 2008. godine. Ali, mjesto je bilo malo (oko 1-1,5 cm) i 10 godina sam od liječnika čuo samo jednu stvar - "pazi" (što je strašna pogreška i govori o zaostalosti i nedostatku profesionalizma liječnika). Ono što sam radio redovito - ispitivalo se 1-2 puta godišnje.

"To je opaženo" sve dok u prosincu 2017. nije hospitalizirana s akutnom upalom čvora u okružnoj bolnici, gdje je otkriveno da je čvor s 1,5 cm narastao u 5,5 cm - 6 cm. Tijekom pregleda dijagnosticirano je i više čvorova različitog tipa kroz cijelu maternicu. Liječnici u bolnici provodili su antibiotsku terapiju (.) I otpustili su je s preporukom - "pazite dalje".

Budući da planiram trudnoću, takva nepažnja liječnika državne ustanove jako me je zaštitila i zahvaljujući prigodi, preporučeno mi je konzultirati ginekologa najviše kategorije u jednoj od najboljih klinika u Moskvi. Nakon pregleda liječnik je uhvatio glavu i izvijestio da imam sve indikacije za potpuno uklanjanje maternice i da mi treba hitna operacija.

Odmah ću primijetiti da sam u trenutku pregleda imao nivo hemoglobina od 98 g / l. Također, recepcija se poklopila na početku menstrualnog ciklusa (a ovo je novi veliki gubitak krvi). Uz to, bila je potrebna i predoperativna priprema. I samo na te indikacije liječnik je odlučio hitno propisati Esmiya.

Da bih vratio razinu hemoglobina, istodobno sam uzimao Maltofer (1tX3 puta dnevno tijekom 3 mjeseca) (Pregled uzimanja Maltofera - https://irecommend.ru/content/maltofer-effektivnyi.)

Saznavši o prilično velikoj cijeni lijeka od 8–8,5 tisuća rubalja, naravno otišao sam putem interneta i počeo čitati razne recenzije. Možda ćete trošiti takav novac (trajanje tečaja je 3 mjeseca. Tj. Otprilike 24 tisuće po kursu), ove će tablete pomoći u rješavanju problema s fibroidima i spasiti vas od kirurške intervencije?

Na sljedećem savjetovanju postavila sam liječniku ta pitanja i ona mi je kategorički odgovorila: "Ovaj lijek ne uklanja i ne uklanja fibroide. Potreban je samo za predoperativne pripreme i kao lijek koji zaustavlja menstruaciju, a što je strogo zabranjeno zbog smanjenja razine hemoglobina zbog bolesti ".

Stoga razbijamo mitove o potpunom ozdravljenju prilikom uzimanja Esmia. Ovaj lijek može nakratko inhibirati rast fibroida. Za koga je to moguće? Za žene u predmenopauzi. Krenite na nekoliko tečajeva, a onda će doći pogled i menopauza. Ako ste u reproduktivnoj dobi, Esmia nije panaceja. I u 99% slučajeva potrebno je pribjeći kirurškoj metodi liječenja. Što prije to bolje. Nemojte se tješiti nadama da će se ovaj problem nekako samostalno riješiti. Moj liječnik samo zgrabi glavu i moli žene da odmah kontaktiraju dobre specijaliste i da se ne boje kirurške intervencije. Do danas, izumljen je ogroman broj metoda kako bi se riješili ove muke u ranim fazama dijagnoze. Prijenosim njene riječi svim vama djevojkama. Naravno, u besplatnim klinikama nitko vam neće ponuditi operaciju. Kao što je rekao jedan od liječnika u općinskoj bolnici, "svaka žena koja poštuje ljude u dobi od 35 do 45 godina ima fibroide." Svatko mora sam voditi brigu o svom zdravlju.

Što se tiče lijeka Esmiya. Tečaj sam popio u potpunosti - 3 mjeseca. Doživio sam gotovo sve nuspojave koje su opisane u uputama. Lijek je vrlo težak. Pio sam prvu tabletu prvog dana ciklusa s nadom da će krvarenje prestati i da mogu dobiti operaciju. Ali ne! Menstruacija je išla kao i obično, vrlo izdašno, trajalo je 6-7 dana. Oni. za ono što sam počeo uzimati lijek - otkazati menstruaciju, prvi mjesec nije uspio. Morao sam odgoditi datum operacije za dva tjedna. Nadalje, počevši od prvih dana prijema, doživio sam gotovo sve moguće nuspojave na listi. Vrlo je zanimljivo da su svaki tjedan neke nuspojave nestajale, ali dodavale su se i druge. U prvim tjednima to su vaskularne reakcije - vrtoglavica, mučnina, palpitacije, noćni napadi panike, plakala sam za i bez (ali to je također kumulativni stres). Daljnji ozbiljniji simptomi razvili su se, poput krvarenja iz nosa, strašne boli i bolnih zglobova itd. po popisu. Kad sam došao na sljedeći sastanak s Doktorom, zamolio sam suze da otkažem Esmya, ali ne možete uzimati hormonske lijekove i jednostavno ga ne možete otkazati, pa mi je doktor savjetovao: "Pa, budite malo strpljivi, tablete su velike." Kao rezultat toga, tečaj sam u potpunosti popio, svaki dan to bilježim na kalendaru. Dan zadnje tablete proslavljen je kao praznik.

Usput, jako me zanimalo pitanje - kako će se brzo nakon uzimanja Esmye obnoviti menstrualni ciklus? Nigdje nisam mogao pronaći jasan odgovor. Liječnik je uvjeravao da će menstruacija početi ne ranije od 4 tjedna nakon uzimanja posljednje tablete. Po mom iskustvu - sve se dogodilo točno 14 dana kasnije (kada sam tek bio na odmoru na moru).

1) molim vas, ni u kojem slučaju nemojte sami imenovati Esmiya. Potrebno je uzimati ovaj lijek strogo pod nadzorom liječnika. Ima ogromnu količinu nuspojava. Prije uzimanja liječnik treba procijeniti moguće koristi koje donosi lijek i veličinu štete nanesene vašem zdravlju.

2) ovo nije panaceja za liječenje fibroida. Već duže vrijeme postoje analozi ovog lijeka, koji su pokazali svoju neučinkovitost. Esmiya - još jedan oglašeni farmakološki brend, koji naravno ima pravo postojati.

3) Esmija nije "lijek za miom", kao što svi mislimo kad počnemo uzimati lijek, već samo pomoćni hormonski lijek koji pomaže usporiti ili olakšati proces bolesti.

4) u mom slučaju Esmiya je propisana kao lijek za pripremu za operaciju i postoperativnu rehabilitaciju.

Želim da svi pronađu svog liječnika i da se ne boje operacije.

6 mjeseci podvrgnuta sam 2 operacije (laparoskopija). Doktor me promatra i obećava da će sa mnom biti sve u redu!

Pa mogu samo vjerovati, čekati čudo i nadati se samo najboljem!

Uputa za uporabu Esmya ® (Esmya ®)

Vlasnik potvrde o registraciji:

Kontakti za pozive:

Oblik doziranja

reg. Br.: LP-002000 od 13.02.13. - Neograničeno Datum preregistracije: 05.12.18.

Esmija ®

Oblik otpuštanja, pakiranje i sastav Esmiya ® pripravka

Bijele ili gotovo bijele tablete, okrugle, bikonveksne, s ugraviranom s jednom stranom "ES5".

1 kartica.
ulipristal acetat	5 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, manitol, talk, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

14 kom. - blisteri (2) - paketi od kartona.
14 kom. - blisteri (6) - paketi od kartona.

farmakološki učinak

Ulipristal je aktivni oralni sintetički selektivni modulator receptora progesterona (CMPD) koji karakterizira tkivno specifični djelomični antiprogesteronski učinak.

Ulipristal izravno utječe na endometrij. Na početku svakodnevne primjene lijeka u dozi od 5 mg tijekom menstrualnog ciklusa, većina žena (uključujući bolesnice s miomom) završava redovitim menstrualnim krvarenjem, a sljedeće se ne događa. Kada se lijek zaustavi, menstrualni ciklus obično se nastavlja unutar 4 tjedna. Izravni učinak na endometrij dovodi do promjena u endometriju specifičnih za ovu klasu lijekova povezanih s izlaganjem progesteronskim receptorima (promjene endometrija (RAEC) povezane s modulatorom receptora za progesteron). U pravilu su histološke promjene predstavljene neaktivnim i slabo proliferacijskim epitelom, popraćenim asimetrijom stromalnog i epitelijskog rasta, izraženom cističnom ekspanzijom žlijezda sa miješanim estrogenim (mitotičkim) i progestagenim (sekretornim) učincima na epitel. Takve promjene primijećene su u otprilike 60% bolesnika koji su primali ulipristal tijekom 3 mjeseca. Te su promjene reverzibilne i nestaju nakon prekida liječenja, ne smiju se uzimati za hiperplaziju endometrija.

U otprilike 5% pacijenata reproduktivne dobi s teškim oblicima menstrualnog krvarenja debljina endometrija je veća od 16 mm. U 10-15% bolesnika koji su primali ulipristal, endometrij se može zadebljati (> 16 mm) tijekom prvog tromjesečnog liječenja. Tijekom ponovljenih tečajeva, zadebljanje endometrija uočeno je rjeđe (u 4,9% bolesnika nakon drugog tijeka liječenja i u 3,5% nakon četvrtog tečaja). Ovo zadebljanje nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka i nastavka menstrualnog krvarenja. Ako zadebljanje endometrija traje nakon nastavka menstrualnog krvarenja tijekom prekida liječenja ili se otkrije 3 mjeseca nakon završetka liječenja, potrebno je obaviti dodatni pregled kako bi se isključile druge bolesti.

Ulipristal ima izravan učinak na leiomiom, inhibirajući proliferaciju stanica i inducira apoptozu, što dovodi do smanjenja njihove veličine.

Uz dnevnu dozu od 5 mg uliristal-a, kod većine bolesnika ovulacija se suzbija, što dokazuje održavanje koncentracije progesterona od oko 0,3 ng / ml.

Uz dnevnu dozu od 5 mg uliristal, koncentracija FSH djelomično se smanjuje, ali koncentracija estradiola u krvnoj plazmi kod većine bolesnika održava se na razini srednje folikularne faze i odgovara onoj u placebo skupini.

Ulipristal ne utječe na koncentraciju globulina koji veže tiroksin (TSH), ACTH i prolaktin u krvnoj plazmi.

Pretklinički podaci o sigurnosti

U pretkliničkim studijama farmakološke sigurnosti nisu utvrđene toksičnost višestrukih doza i genotoksičnost potencijalnih prijetnji za ljude. Glavni nalazi povezani su s učinkom na receptore progesterona (kao i na kortikosteroidne receptore kada se lijek koristi u višim koncentracijama), s antiprogesteronskim djelovanjem tijekom izlaganja bliskih terapijskim ljudima. Histološke promjene slične RAES-u otkrivene su kada se koriste u malim dozama. Zbog svog mehanizma djelovanja, ulipristal uzrokuje smrt fetusa kod različitih životinjskih vrsta. Sigurnost lijeka u odnosu na ljudski zametak nije utvrđena. U dozama koje su dovoljno malene za održavanje trudnoće kod životinja, nije utvrđen nikakav teratogeni potencijal. U studijama reproduktivne funkcije primjenom doza koje pružaju istu izloženost kao i kod ljudi, nema dokaza o utjecaju na reproduktivnu sposobnost životinja liječenih ulipristalom, kao ni na njihovo potomstvo..

Nema kancerogeni učinak Ulinristal.

Klinička učinkovitost i sigurnost

Predoperativna uporaba

Ulipristal u dozama od 5 mg / dan i 10 mg / dan uzrokuje statistički značajno smanjenje volumena menstrualnog gubitka krvi, što omogućava relativno bržu i učinkovitiju korekciju anemije. U većine bolesnika koji primaju ulipristal, krvarenje prestaje tijekom prvog tjedna prijema (razvija se amenoreja).

U bolesnika koji su primali ulipristal, veličina fibroida maternice značajno se smanjuje. U bolesnika koji nisu podvrgnuti histerektomiji ili mioktomiji, smanjenje veličine fibroida maternice može se procijeniti pomoću ultrazvučne studije nakon 3 mjeseca uzimanja ulipristal. Obično traje 25 tjedana nakon praćenja..

Ulipristal je učinkovit u suzbijanju simptoma fibroida maternice (na primjer, krvarenja iz maternice) i smanjenju veličine fibroida nakon terapije tečajevima. Tečajna terapija proučavana je na 4 terapije.

Učinak na endometrij

Uz nastavak menstruacije između liječenja, većina žena s endometrijskom hiperplazijom doživjelo je spontani nestanak svih prethodno registriranih promjena. S naknadnim tečajevima liječenja učestalost hiperplazije se ne povećava i u prosjeku odgovara broju slučajeva u žena u predmenopauzi.

farmakokinetika

Nakon pojedinačne oralne doze od 5 mg ili 10 mg, ulipristal se brzo apsorbira, dosegnuvši oko 1 sat nakon uzimanja C_maksimum 23,5 ± 14,2 ng / ml, odnosno 50,0 ± 34,4 ng / ml, respektivno. AUC_0-∞ je 61,3 ± 31,7, odnosno 134,0 ± 83,8 ng × h / ml, respektivno. Ulipristal se brzo transformira u farmakološki aktivan metabolit, dok je 1 sat nakon uzimanja C_maksimum iznosi 9,0 ± 4,4 ng / ml i 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC_0-∞ 26,0 ± 12,0 i 63,6 ± 30,1 ng × h / ml, respektivno. Ulipristal dodatak doručku s visokim udjelom masti dovodi do smanjenja prosječnog C_maksimum 45% izduženje T_maksimum (od prosječne 0,75 h do 3 h) i povećanja AUC od 25%_0-∞, u usporedbi s postom. Isti su rezultati dobiveni za aktivni mono-N-demetilirani metabolit. Taj kinetički učinak hrane ne smatra se značajnim za svakodnevnu upotrebu ulipristalnih tableta..

Ulipristal se visoko veže (> 98%) na proteine ​​plazme, uključujući albumin, glikoprotein α1 kiseline, HDL i LDL.

Ulipristal i njegov aktivni N-demetilirani metabolit prelaze u majčino mlijeko; prosječni omjer AUC_t za mlijeko / plazmu je 0,74 ± 0,32 za ulipristal.

Ulipristal acetat brzo se pretvara u mono-N-demetilirane i potom u di-N-demetilirane metabolite. Podaci in vitro pokazuju da se ovaj proces odvija u sustavu citokroma P450 uz sudjelovanje 3A4 izoenzima (CYP3A4). Na temelju činjenice da je metabolizam ulipristal acetata posredovan citokromom P450, očekuje se učinak zatajenja jetre na izlučivanje ulipristal, što će dovesti do povećanja njegovog učinka.

Glavni put izlučivanja je kroz crijeva, manje od 10% tvari izlučuje se bubrezima. Završna t_1/2 ulipristal acetat nakon jednokratne doze od 5 mg ili 10 mg iznosi oko 38 sati, prosječni klirens je oko 100 l / h. Podaci in vitro pokazuju da u klinički značajnim koncentracijama ulipristal acetat i njegov aktivni metabolit ne inhibiraju izoencime CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 i ne induciraju izoencim CYP1A2. Stoga uporaba ulipristal acetata ne bi trebala utjecati na klirens lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovih izoenzima.

Podaci in vitro pokazuju da ulipristal acetat i njegov aktivni metabolit nisu supstrati P-glikoproteina (ABCB1).

Indikacije Esmiya ®

• jedan tijek predoperativnog liječenja simptoma umjerene i teške fibroide maternice kod žena reproduktivne dobi iznad 18 godina;
• kursna terapija simptoma umjerene i teške fibroide maternice kod žena reproduktivne dobi iznad 18 godina koje ne planiraju kirurško liječenje fibroida maternice (trajanje terapije nije veće od 4 tečaja).

Otvorite popis kodova ICD-10

ICD-10 kod	naznaka
D25	Materiozni leiomiom

Režim doziranja

Esmiya ® terapiju treba započeti i provoditi pod nadzorom liječnika koji ima iskustva u dijagnozi i liječenju fibroida maternice.

Unutra, 1 tab. 1 put / dan, ispran vodom, bez obzira na obrok u obrocima od 3 mjeseca svakog.

Liječenje možete započeti samo s početkom menstrualnog krvarenja.

Prvi tijek liječenja započinje tijekom prvog tjedna menstrualnog ciklusa.

Ponovljeni tečajevi terapije započinju što je ranije moguće u prvom tjednu drugog menstrualnog ciklusa nakon završetka prethodnog tečaja.

Liječnik koji mora prisustvovati mora objasniti pacijentu potrebu za pauzama u liječenju.

Trajanje terapije Esmijom ® - ne više od 4 tečaja.

Ako vam nedostaje pilula, trebali biste što prije uzeti tabletu Esmiya ®. Ako se recepcija propusti više od 12 sati, tada se propuštena tableta ne uzima i trebali biste nastaviti uzimati lijek kao i obično.

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna. Esmiya ® se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, ukoliko ne postoji mogućnost stalnog praćenja (vidjeti dio "Posebne upute").

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina. Nije predviđena primjena ulipristal acetata prema odgovarajućim indikacijama u djece. Sigurnost i učinkovitost ulipristal acetata utvrđene su samo za žene od 18 godina i starije.

Nuspojava

Pregled sigurnosnog profila

Sigurnost ulipristal ocijenjena je kod 1053 žene s miomom maternice. Najčešće uočena pojava u kliničkim ispitivanjima bila je amenoreja (79,2%), što se smatra željenim ishodom..

Najčešća nuspojava (HP) bila je pojava vrućih bljeskova. Ogromna većina HP-a bila je blaga ili umjerena (95,0%), koja nisu dovela do prekida lijeka i rješavala se samostalno..

Sigurnost ponovljenih tečajeva liječenja ulipristalom, svaka u trajanju od 3 mjeseca, procijenjena je u 551 žena s miomom maternice (uključujući pacijente koji su primili 4 postupka liječenja). Dobiveni podaci uporedivi su sa sigurnosnim profilom tijekom liječenja u toku jednog tečaja.

Popis nuspojava

U bolesnika s miomom maternice koji su lijek primali 3 mjeseca, prijavljen je sljedeći HP. HP-ovi su prikazani u sistemskim klasama organa prema MedDRA klasifikaciji i učestalosti pojavljivanja, kao što je preporučio WHO. U svakoj skupini učestalosti HP koji se dogodio tijekom prvog tijeka liječenja raspoređen je u opadajućem stupnju težine: vrlo često (≥1 / 10); često (od ≥1 / 100 do 16 mm prema ultrazvuku ili MRI na kraju liječenja) na kraju prvog tromjesečnog terapije. Tijekom sljedećih tečajeva primijećeno je zadebljanje endometrija s manjom učestalošću (4,9% i 3,5% bolesnika na kraju drugog, odnosno četvrtog tijeka terapije). Ovaj fenomen je reverzibilan nakon prekida liječenja i nastavka menstrualnog ciklusa..

Uz to, reverzibilne promjene u endometrijumu, koje se nazivaju PAEC, razlikuju se od hiperplazije endometrija. Patologa treba obavijestiti o bolesniku koji uzima ulipristal acetat tijekom histološkog pregleda histerektomijom ili biopsijom endometrija.

Plima je opažena kod 8,1% bolesnika. Tijekom prvog tromjesečnog terapije, učestalost plima kretala se u rasponu od 5,3% do 5,8%.

Blaga ili umjerena glavobolja zabilježena je u 5,8% bolesnika.

Cista jajnika. U 1,0% bolesnika tijekom liječenja pronađene su funkcionalne ciste jajnika koje su spontano nestale u roku od nekoliko tjedana.

Maternično krvarenje. Bolesnici s jakim menstrualnim krvarenjem zbog leiomioma maternice izloženi su riziku povećanog gubitka krvi, što može zahtijevati kiruršku intervenciju. Bilo je nekoliko takvih izvještaja, i tijekom terapije i 2-3 mjeseca nakon završetka liječenja ulipristalom.

kontraindikacije

• preosjetljivost na ulipristal ili bilo koji od pomoćnih sastojaka;
• vaginalno krvarenje nepoznate etiologije ili iz razloga koji nisu povezani s miomom maternice;
• rak maternice, grlića maternice, jajnika ili dojke;
• teški oblik bronhijalne astme, ne podliježe korekciji oralnim kortikosteroidima;
• istodobna bolest jetre;
• trudnoća;
• razdoblje dojenja;
• starost do 18 godina.

Mjere opreza: zatajenje bubrega, bronhijalna astma.

Trudnoća i dojenje

Primjena Esmiya ® tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Ulipristal je kontraindiciran u trudnoći. Podaci o primjeni ulipristal u trudnica su izostali ili su ograničeni.

Iako u studijama na životinjama nije utvrđen nikakav teratogeni potencijal, podaci o reproduktivnoj toksičnosti nisu dovoljni.

Razdoblje dojenja

Studije na životinjama pokazale su da se ulipristal izlučuje u majčino mlijeko. Ulipristal se izlučuje i u majčinom mlijeku. Učinak lijeka na novorođenčad i malu djecu nije proučavan, stoga se ne može isključiti rizik za djecu tijekom dojenja. Ulipristal je kontraindiciran tijekom dojenja..

Upotreba za oslabljenu funkciju jetre

Kontraindikacija: istodobna bolest jetre.

Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

S oprezom treba propisati lijek za zatajenje bubrega..

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna. Ulipristal acetat se ne preporučuje za uporabu u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom kada ih je nemoguće kontinuirano nadzirati.

Primjena kod djece

Nije predviđena primjena ulipristal acetata prema odgovarajućim indikacijama u djece. Sigurnost i učinkovitost ulipristal acetata utvrđene su samo za žene od 18 godina i starije.

posebne upute

Ulipristal se propisuje samo nakon temeljitog pregleda. Prije liječenja treba isključiti trudnoću. Ako postoji sumnja na trudnoću prije započinjanja novog tijeka terapije, mora se izvršiti odgovarajući test..

Zbog mogućnosti neželjene interakcije ne preporučuje se istodobna primjena samo lijekova koji sadrže gestagen, sustava koji otpušta gestagen ili kombiniranih oralnih kontraceptiva. Iako je anovulacija primijećena kod većine žena koje su primale terapijske doze ulipristalla, preporučeno je dodatno korištenje nehormonske metode kontracepcije tijekom liječenja..

Ulipristal ima specifičan farmakodinamički učinak na endometrij, što dovodi do histoloških promjena karakterističnih za ovu klasu u endometriju, a koje se nazivaju RAEC. Te promjene nestaju nakon prekida liječenja i ne bi ih trebalo pogrešno ocjenjivati ​​kao hiperplaziju endometrija (vidjeti odjeljak "Farmakološko djelovanje"). Osim toga, tijekom liječenja može se primijetiti reverzibilno zadebljanje endometrija..

Prilikom provođenja ponovljenih tečajeva liječenja preporučuje se periodično praćenje stanja endometrija, uključujući godišnje ultrazvučno ispitivanje koje se provodi nakon obnavljanja menstrualnog krvarenja tijekom razdoblja prekida terapije.

Uz trajno zadebljanje endometrija nakon nastavka menstrualnog krvarenja tijekom razdoblja prekida terapije ili 3 mjeseca nakon završetka tijeka terapije i / ili promjene prirode krvarenja kako bi se isključile druge bolesti, na primjer, zloćudne novotvorine, potrebno je obaviti odgovarajući pregled, uključujući biopsiju endometrija.

Ako se otkrije hiperplazija (bez atipije), preporučuje se praćenje u skladu sa standardnom kliničkom praksom (na primjer, praćenje nakon 3 mjeseca). U slučaju atipične hiperplazije, ispitivanje i liječenje pacijenta treba provoditi u skladu s načelima standardne kliničke prakse..

Trajanje svakog tečaja liječenja ne smije biti veće od 3 mjeseca, jer rizik od štetnih učinaka na endometrij nije poznat ako se terapija provodi bez prekida.

Bolesnike treba obavijestiti da liječenje ulipristalom obično dovodi do značajnog smanjenja menstrualnog gubitka krvi ili amenoreje tijekom prvih 10 dana liječenja. Ako se prekomjerno krvarenje nastavi, pacijent treba konzultirati liječnika. U pravilu, menstrualni ciklus se nastavlja unutar 4 tjedna nakon završetka tijeka liječenja.

Potrebno je obaviti odgovarajući pregled, uključujući biopsiju endometrija kako bi se isključile druge bolesti (na primjer, zloćudne novotvorine endometrija) ako se nakon početnog smanjenja intenziteta krvarenja ili pojave amenoreje tijekom opetovanih tečajeva otkrije trajna promjena ili nepredviđeni obrazac krvarenja (na primjer intermenstrualno krvarenje).

Maksimalno proučeno trajanje lijeka je 4 tečaja.

Nema razloga vjerovati da zatajenje bubrega može značajno utjecati na izlučivanje ulipristal. Zbog nedostatka posebnih studija, primjena Esmiya ® se ne preporučuje u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega u nedostatku mogućnosti pažljivog praćenja njihovog stanja.

Tijekom razdoblja upotrebe lijeka nakon registracije zabilježeni su slučajevi oštećenja i zatajenja jetre (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Prije liječenja potrebno je provjeriti indekse rada jetre. Ne možete početi uzimati lijek ako aktivnost transaminaza (ALT ili ACT) premaši VGN više od 2 puta (samostalno ili u kombinaciji s povećanjem koncentracije bilirubina> 2 × VGN).

Tijekom terapije, indeksi rada jetre moraju se pratiti mjesečno tijekom prva dva tečaja liječenja. Ubuduće, funkcionalne pretrage jetre treba obaviti prije svakog novog tijeka liječenja i prema kliničkim indikacijama..

Ako tijekom liječenja pacijent razvije znakove i simptome koji ukazuju na oštećenje jetre (umor, astenija, mučnina, povraćanje, bol u desnom hipohondriju, anoreksija, žutica), lijek treba prekinuti i bolesnika odmah pregledati, uključujući pokazatelje jetrene funkcije.

Pacijenti koji na pozadini liječenja, aktivnost transaminaze (ALT ili ACT) više od 3 puta premašuje VGN, trebali bi prestati uzimati lijek i pažljivo se nadzirati.

Potrebno je dodatno nadziranje testova jetrenih 2-4 tjedna nakon prekida lijeka.

Ne preporučuje se istodobna primjena ulipristalnih i srednje jakih inhibitora CYP3A4 (npr. Eritromicin, sok grejpa, verapamil) ili moćnih inhibitora (npr. Ketokonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin)..

Kombinirana primjena ulipristalnog i snažnog induktora CYP3A4 se ne preporučuje (na primjer, rifampicin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, perforacija perforatora, efavirenza, nevirapin, uz dugotrajnu upotrebu ritma).

Anovulacija se primjećuje kod većine žena koje koriste ulipristal, ali plodnost s produljenom uporabom ulipristal nije proučena..

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Ulipristal može imati minimalan učinak na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima, kao nakon uzimanja ulipristal može se pojaviti lagana vrtoglavica.

Predozirati

Podaci o predoziranju uprispristalno su ograničeni.

Pojedinačne doze do 200 mg i dnevne doze od 50 mg tijekom 10 dana propisane su ograničenom broju volontera, dok nije bilo ozbiljnih ili ozbiljnih nuspojava.

Interakcija lijekova

Mogući učinci drugih lijekova na učinke ulipristal

Ulipristal ima steroidnu strukturu i djeluje kao SMR s dominantnim inhibicijskim učinkom na ove receptore. Dakle, hormonski kontraceptivi i progestogeni mogu smanjiti učinkovitost ulipristal natjecajući se za receptor za progesteron. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena lijekova koji sadrže gestagene.

Inhibitori izoenzima CYP3A4

Nakon upotrebe inhibitora inhibitora inhibitora CYP3A4 inhibitora eritromicina srednje snage (500 mg 2 puta / dan tijekom 9 dana) kod zdravih dobrovoljaca, vrijednosti C_maksimum AUC ulipristal-a porasla je 1,2, odnosno 2,9 puta; AUC aktivnog metabolita ulipristal povećao se za 1,5 puta, dok C_maksimum aktivni metabolit se smanjio (0,52 puta). Primjenom ketokonazola (400 mg 1 put / dan, 7 dana), moćnog inhibitora CYP3A4, kod zdravih žena volontera koji su sudjelovali u studiji, primijećeno je povećanje pokazatelja C_maksimum i AUC ulipristala 2, odnosno 5,9 puta, respektivno. Zabilježeno je 2,4 puta povećanje AUC-a za aktivni metabolit ulipristal uz smanjenje njegove C_maksimum (promjena 0,53 puta). Prilagodba doze kod primjene ulipristal u bolesnika koji primaju slabe inhibitore izoenzima CYP3A4 nije potrebna. Ne preporučuje se kombinirana uporaba inhibitora srednje snage ili moćnih inhibitora izoenzima CYP3A4 s ulipristalom.

CYP3A4 izoenzimski indikatori

Uoči upotrebe moćnog induktora CYP3A4 rifampicina (300 mg 2 puta dnevno, 9 dana) kod zdravih žena dobrovoljaca, primijećeno je značajno smanjenje C pokazatelja_maksimum i AUC ulipristal i njegovog aktivnog metabolita za više od 90%. Primjećeno je i smanjenje T-a._1/2 ulipristal 2,2 puta, što odgovara smanjenju njegove izloženosti za oko 10 puta. Istodobna primjena ulipristalnog i snažnog induktora CYP3A4 (na primjer, rifampicin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, šargarepa perforirana, efavirenza, nevirapin, uz dugotrajnu upotrebu nije preporučljiva.

Lijekovi koji utječu na pH želučanog soka

Primjena ulipristal (10 mg / dan) zajedno s inhibitorom protonske pumpe esomeprazolom (20 mg 1 put / dan tijekom 6 dana) dovodi do smanjenja prosjeka C_maksimum 65% izduženje T_maksimum (od srednje 0,75 h do 1,0 h) i porast prosječne AUC za 13%. Ovaj učinak lijekova koji povećavaju pH želučanog soka ne smatra se klinički značajnim za svakodnevnu upotrebu ulipristalnih tableta..

Mogući učinci ulipristal na učinke drugih lijekova

Ulipristal može interferirati s hormonskim kontraceptivima (oralni kontraceptivi koji sadrže samo gestagen; intrauterini terapijski sustavi koji oslobađaju gestagen ili kombinirani oralni kontraceptivi) i gestagenim lijekovima koji se koriste za druge indikacije. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena lijekova koji sadrže gestagen. Lijekovi koji sadrže gestagen se ne smiju primjenjivati ​​u roku od 12 dana nakon prestanka liječenja ulipristalom.

Podaci in vitro pokazuju da u klinički značajnim koncentracijama ulipristala tijekom apsorpcije u stijenci gastrointestinalnog trakta može biti inhibitor P-glikoproteina (P-gp). Istodobna primjena ulipristal i P-gp supstrata nije istražena, pa se ne može isključiti vjerojatnost interakcije. Podaci in vivo pokazuju da uzimanje ulipristal (10 mg) 1,5 sata prije uzimanja supstrata P-gp feksofenadin (60 mg) nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku feksofenadina. Stoga se preporučuje održavanje intervala od najmanje 1,5 sata između primjene ulipristalnog i P-gp supstrata (na primjer, dabigatran eteksilat, digoksin, feksofenadin). Pacijent mora obavijestiti liječnika o svim lijekovima koje uzima, čak i ako se izdaju bez recepta..

Uvjeti skladištenja za Esmiya ®

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, u originalnom pakiranju (radi zaštite od svjetlosti), na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.