Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: popis učinkovitih lijekova

Bisfosfonati su važan dio liječenja osteoporoze, jer smanjuju rizik od komplikacija za pola. Ali ti lijekovi imaju i prednosti i nedostatke s kojima se morate upoznati prije liječenja..

Mehanizam djelovanja

Sastav bisfosfonata uključuje 2 fosfonata (organski spojevi koji sadrže fosfor). Vežu se na kalcij i prodiru u kosti. Ima tendenciju nakupljanja u koštanom tkivu.

Važna značajka ovih sredstava je da sprječavaju uništavanje razornih tvari u kosti, što sprečava njeno oštećenje. Inhibiraju destruktivno djelovanje osteoklasta i potiču rast osteoblasta, koji sudjeluju u stvaranju novog koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti postaju jače, brže se oporavljaju.

Klasifikacija

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze podijeljeni su u 2 skupine:

• koji sadrže dušik;
• bez dušika ili jednostavni bisfosfonati.

Lijekovi koji sadrže dušik su lijekovi druge i treće generacije. Učinkovitiji su i poboljšani od jednostavnih bisfosfonata. Na primjer, tilodronatni lijekovi djelotvorni su samo za Pagetovu bolest..

Nazivi lijekova iz skupine "bisfosfonati koji sadrže dušik" za liječenje osteoporoze:

• Sredstva zoledronske kiseline. Ovo je Zometa, Zoledronat. Učinkoviti su u teškim progresivnim oblicima osteoporoze. Lijekovi također imaju antitumorsko djelovanje, selektivno djeluju na koštano tkivo, po sastavu su slični koštanoj rešetki..
• Lijekovi ibandronatne kiseline. Nazivi lijekova iz ove skupine su Ibandronate, Bonviva, Bondronate. Lijekovi su najprikladniji za žene tijekom menopauze. Oni smanjuju vjerojatnost osteoporoze i patoloških prijeloma. Lijekovi imaju izražen terapeutski učinak u metastazama.
• Sredstva na bazi natrijevog alendronata. Najpopularniji lijekovi iz ove skupine bisfosfonata su Tevanat, Strongos, Alental, Fosamax, Ostalon. Obnavljaju koštanu strukturu i normaliziraju metaboličke procese, pogodne za muškarce i žene. Najučinkovitije kod senilne osteoporoze, Pagetove bolesti i maligne hiperkalcemije.
• Risedronat. Popularni lijekovi su Actonel, Rizarteva, Risendros. Učinkovit je kod deformirajućeg osteitisa.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze dostupni su u obliku tableta i otopina za injekcije. Lijek za liječenje odabire se pojedinačno za pacijenta.

Popis lijekova iz klase jednostavnih bisfosfonata protiv osteoporoze:

Djelatna tvar može biti tiludronska kiselina, etidronat ili klodronat. Lijekovi su učinkoviti za hiperkalcemiju, osteolizu, oksalatne kalkule u bubrezima, Pagetovu bolest. Sprječavaju metastaze kostiju kod raka dojke.

zolendronat

Alat je dostupan u obliku otopina za injekcije. Prikladno je koristiti, jer se uvodi jednom godišnje.

Indikacije za uporabu su osteoporoza i Pagetova bolest. Ne možete koristiti lijek s individualnom osjetljivošću i oslabljenom funkcijom bubrega, kao i s hepatitisom B i trudnoćom.

Bondronate

Lijek je dostupan u obliku tableta i otopina za injekcije. Djelatna tvar je ibandronska kiselina. Morate piti 1 tabletu na prazan želudac ili napraviti jednu injekciju jednom mjesečno.

Kada koristite otopinu, lijek se daje intravenski tijekom 15 minuta.

Alendronska kiselina

Dostupno u obliku tableta. Alendronska kiselina jedan je od najmoćnijih bisfosfonata koji sadrže dušik. Njegovi analozi su Alendra, Ostalon, Ostemax i Londromaks.

Potrebno je uzeti tabletu na prazan želudac za 30 minuta. prije obroka jednom tjedno. Morate piti lijek istog dana, ne preskočite uzimanje.

Lijekove treba napustiti s individualnom netolerancijom, teškim zatajenjem bubrega i niskom razinom kalcija u krvi.

Klodronska kiselina

Analozi su Klobir, Sindronai, Bonefos. Indikacije za uporabu:

• osteoporoza;
• uništavanje kostiju uzrokovanih stanicama raka;
• prevencija koštanih metastaza;
• onkološki uzrokovana hiperkalcemija.

Postoje 2 oblika otpuštanja - tablete i otopina za infuziju.

Natrij Etindronat

Lijek pripada skupini jednostavnih bisfosfonata. Analozi - Pleostat i Xidiphone. Indikacije za uporabu su osteoporoza, Pagetova bolest, kao i hiperkalcemija uzrokovana onkologijom ili oksalatnim bubrežnim kamenjem.

Natrijum Etindronat je odobren za djecu mlađu od 3 godine.

Uz liječenje treba uzimati vitamin D, kalcij i magnezij. Režim liječenja ovisi o dobi pacijenta i ozbiljnosti bolesti. Tečaj traje 2-3 mjeseca. Može se ponoviti nakon pauze od 1-2 mjeseca.

Klondronate

Djelatna tvar je dinatrijev klodronat. Lijek je dostupan u obliku kapsula i otopina. Indikacije za uporabu:

• osteoliza uzrokovana koštanim metastazama ili multiplim mijelomom;
• hiperkalcemija koja nastaje kao posljedica koštanih metastaza ili malignog tumora u kosti.

Doziranje propisuje liječnik. Tijek liječenja nije veći od 10 dana.

tiludronata

Dostupno u obliku tableta. Pogodno za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Režim liječenja je 1 tableta 2 sata prije ili nakon obroka. Tijek liječenja je 3 mjeseca, tada trebate napraviti pauzu za šest mjeseci.

Natrijev ibandronat

Ostali nazivi lijeka su Ibandronska kiselina, Bonviva, Boniva i Bondronat. Najčešće se lijek propisuje za prevenciju i liječenje osteoporoze koja se javlja tijekom menopauze.

Učinkovit je kod koštanih metastaza i nedostatka kalcija uslijed tumorskih procesa, pogodan je za jačanje kostiju i sprečavanje prijeloma..

Lijek je dostupan u obliku tableta i otopina za intravensku injekciju.

Kako uzeti?

Kod osteoporoze, bisfosfonate treba uzimati samo na prazan stomak 30 minuta. prije obroka. Tableta se ne može žvakati, mora se progutati cijela. Inače se u usnoj šupljini mogu formirati čirevi..

Nakon uzimanja tableta potrebno je zauzeti vertikalni položaj najmanje sat vremena. To smanjuje negativan utjecaj na probavni trakt, smanjuje vjerojatnost nastanka čira.

1,5 sat prije ili nakon uzimanja lijeka ne biste trebali jesti mliječne proizvode koji sadrže kalcij. Slična zabrana odnosi se na pripravke iz magnezija i željeza..

Jednostavne bisfosfonate treba uzimati u kombinaciji s kalcijem i vitaminom D. Nedopustivo je istodobno piti alkohol s ovim lijekovima..

Tijekom liječenja bisfosfonatima važno je piti puno vode, trebate piti tablete s velikom količinom tekućine (od 200 do 400 ml).

Tijekom terapije potrebno je pratiti rad bubrega, kao i pratiti razinu kalcija u krvi. Ni u kojem slučaju ne smijete prekoračiti dozu koju vam je propisao liječnik. Inače mogu doći do nepovratnih učinaka..

Nuspojave

Unatoč visokoj učinkovitosti, bisfosfonati za liječenje osteoporoze imaju brojne nuspojave. U uvjetima dugotrajne terapije mogu se pojaviti takve nepoželjne manifestacije:

• alergijske reakcije u obliku urtikarije, kožnih osipa ili anafilaktičkog šoka;
• glavobolja i bolovi u mišićima;
• slabost i pospanost;
• smanjena oštrina vida, bol u očima, konjuktivitis;
• simptomi akutnih respiratornih virusnih infekcija (vrućica, zimica, groznica);
• bol u trbuhu, mučnina, zatvor ili proljev;
• prijelom kuka;
• hipokalcemija (posebno s intravenskim lijekovima);
• osteonekroza čeljusti (u liječenju lijekovima koji sadrže dušik).

Nuspojave se mogu pogoršati tijekom primjene lijekova drugih skupina. Na primjer, kada se koriste NSAID-i, dolazi do opterećenja na gastrointestinalnom traktu, kod liječenja petljim diureticima hipokalcemija je visoka, a u liječenju aminoglikozidima povećava se toksično oštećenje bubrega..

Kontraindikacije za upotrebu su čir na želucu ili dvanaesniku, teška patologija kardiovaskularnog sustava. Relativna kontraindikacija je zatajenje bubrega.

Prednosti i nedostatci

Bisfosfanati su učinkoviti čak i kod uznapredovale osteoporoze kada nastanu patološki prijelomi. Imaju nekoliko prednosti:

• zadržavaju kalcij u kostima i pridonose njegovoj apsorpciji;
• imaju analgetske i antitumorske učinke;
• sprječavaju fuziju malignih stanica s koštanim strukturama;
• inhibiraju stvaranje koštanih metastaza.

Značajna prednost preparata bisfosfonata kod osteoporoze je ta što terapeutski učinak traje 10 godina. Djeluju brzo. Maksimalna koncentracija lijeka postiže se 1 sat nakon primjene. Također, lijekovi su relativno sigurni..

Među nedostacima mogu se izdvojiti sljedeći nedostaci:

• trajanje liječenja - tijek terapije za prijelome može biti od 2 do 5 godina;
• potreba da se lijek uzima strogo na prazan želudac;
• niska bioraspoloživost.

Neugodnost uzimanja pacijenata odstupa od režima liječenja koji je odredio liječnik, što rezultira nuspojavama.

analoga

Analozi tih sredstava ne postoje, budući da su bisfosfonati supstitut prirodnim tvarima - pirofosfatima.

Mnogo je imena ovih lijekova, ali svi se izdaju samo na recept. Potrebno je strogo slijediti režim liječenja, tada možete dobiti najizraženiji terapijski učinak i minimizirati nuspojave.

Bisfosfonati za koštane metastaze

Patologija koštanog tkiva u bolesnika s rakom uključuje gubitak kostiju u pozadini antikancerogene terapije (osteoporoza) i koštanih metastaza u uobičajenom tumorskom procesu.

Patologija koštanog tkiva u bolesnika s rakom uključuje gubitak koštane mase na pozadini antikancerogenih lijekova (osteoporoza) i koštanih metastaza u uobičajenom tumorskom procesu. Više od 1,5 milijuna pacijenata sa zloćudnim tumorima u svijetu ima metastaze u kostima, a godišnje umre i do 500 tisuća ljudi. Najčešće, kosti pogađaju tumore poput karcinoma dojke i raka prostate - 75% pacijenata, ne-stanični karcinom pluća - 40% bolesnika, kao i rak štitne žlijezde, mjehura, bubrega, ne-Hodgkinov limfom i multipli mijelom.

Oštećenje kostiju značajno pogoršava kvalitetu života oboljelih od karcinoma i smanjuje njihov opstanak.

Uz to, liječenje bolesnika s koštanim metastazama zahtijeva značajne ekonomske troškove..

Uobičajeno se razlikuje nekoliko tipova koštanih metastaza:

• osteolitički (prevladava osteoliza);

• osteoblastični (karakterizirani sklerotičnim pojavama);

• mješoviti (osteoliza i sklerotične promjene su podjednako prisutne).

Istraživanje biopsijskog materijala pokazalo je da ne postoje samo osteolitički ili osteoblastični žarišta, jer se procesi resorpcije i obnove kosti odvijaju različitim intenzitetima u obje vrste žarišta.

Dijagnoza metastatskih koštanih lezija provodi se pomoću osteoscintigrafije (radioizotopsko skeniranje skeleta), R-grafije, CT i MRI.

• Osteoscintigrafija je rutinska metoda probira za dijagnozu metastaza u cijelom kostu, što omogućava otkrivanje metastaza u kostima u 59% slučajeva mnogo prije pojave promjena na radiografskim snimcima. Ova metoda ima visoku osjetljivost i nisku specifičnost (radioaktivni izotop tehnoneta Tc 99t je marker osteoblastičke aktivnosti i povećanog protoka krvi). Lažni negativni rezultati mogući su kod ličkih žarišta, jer ne postoji supstrat za radioaktivnu oznaku - povećani protok krvi, stvaranje osteoida i njihova povećana mineralizacija. Foci hiperfiksacije radiofarmaceutike zahtijevaju obaveznu potvrdu pomoću R-grafije, CT, MRI.

• R-grafija se koristi za otkrivanje metastaza u kostima (žarišta povećane fiksacije radiofarmaceutike) i procjenu učinkovitosti liječenja lijekovima. Metoda je osjetljiva na litska i osteoblastična žarišta. Primijećeno je da oko 50% koštanih metastaza potvrđenih autopsijskim podacima nije određeno na R-gramima.

Uzroci lažnih negativnih rezultata mogu biti upotreba ove metode.
u R-negativnoj fazi; gubitak do 30% mineralnog sastava kostiju u trenutku pregleda; masivna oštećenja koštane srži.

• CT je glavna metoda u preciznoj dijagnozi koštanih metastaza. Nedostatak ove metode je opterećenje zračenja na pacijenta i uporaba velikih doza kontrastnog lijeka koji sadrži jod.

• MRI - precizna i vrlo osjetljiva metoda otkrivanja R-negativnih i minimalnih žarišta u kostima; može se koristiti za procjenu učinkovitosti liječenja. Ograničenja tijekom MRI: pacijent ima strukture koje sadrže metal (pejsmejkere, slušne proteze i stimulanse, metalne proteze, umjetne srčane zaliste itd.).

Dijagnoza osteoporoze pomoću dvostepene rentgenske denzitometrije.

2. KLINIČKA SLIKA

Metastatsko oštećenje kosti može biti asimptomatsko, međutim, često je popraćeno karakterističnim simptomima:

• pojava ili pojačana bol;

• patološke frakture, uključujući kompresijske prijelome tijela
kralješci;

• kompresija leđne moždine (fragmenti kostiju);

• potreba za palijativnom operacijom ili radioterapijom;

Te komplikacije dovode do pogoršanja kvalitete života pacijenata, sprječavaju nastavak specifičnog antitumorskog liječenja i mogu negativno utjecati na preživljavanje..

2.2. Laboratorijski pokazatelji

Hiperkalcemija znači porast razine kalcija> VGN, što je 2,6 mmol / L. Razlikuju se tri stupnja hiperkalcemije ovisno o razini kalcija:

• svjetlost: 2,6-3,0 mmol / l;

• prosjek: 3,0-3,38 mmol / l;

• izraženo:> 3.38 mmol / l.

Hiperkalcemija se javlja kod pacijenata s karcinomom koji imaju uobičajene oblike bolesti (do 10%); na razini kalcija> 3.0-3.2 mmol / L, to je po život opasno stanje, jer može dovesti do oštećenja bubrežne funkcije pa sve do zatajenja bubrega (poliurija, mučnina / povraćanje, smanjeni GFR, poremećaji elektrolita, progresivna dehidracija,
do kome i srčanog kolapsa). Ovo stanje zahtijeva hitno započinjanje intenzivne infuzijske terapije pod kontrolom općeg stanja, razine elektrolita u krvnom serumu i količine urina. Glavna načela liječenja hiperkalcemije kod zloćudnih novotvorina su rehidratacija koja potiče izlučivanje kalcija u urinu, primjena kortikosteroida i antiresorptivna terapija raznim OMA (bisfosfonati, denosumab, kalcitonin).

Osteoporoza je sistemska progresivna metabolička bolest kostura, karakterizirana smanjenjem mineralne gustoće kostiju, oslabljenom mikroarhitektonikom, povećanom krhkošću kostiju i, kao rezultat, povećanim rizikom od prijeloma. Čimbenici rizika uključuju dob> 65 godina, lagano traumatičnu povijest prijeloma, uzimanje kortikosteroida, pušenje itd. U bolesnika s rakom razvoj i razvoj osteoporoze može se potaknuti antitumorskom terapijom koja smanjuje razinu spolnih hormona u krvi: supresija jajnika (neovisno o načinu postignuća), osobito rano i nepovratna menopauza, kao i dugotrajna primjena aromataznih inhibitora kao pomoćnog GT kod raka dojke, kod raka prostate - terapija za oduzimanje hormona.

OMA (bisfosfonati, denosumab) također se koriste za prevenciju i liječenje osteoporoze i s tim povezanih komplikacija..

Primjena OMA, zajedno sa specifičnom antitumorskom terapijom i drugim metodama održavajuće terapije, dio je multidisciplinarnog pristupa u liječenju pacijenata oboljelih od karcinoma s određenom patologijom koštanog sustava..

3.1.1. Opće karakteristike bisfosfonata

Bisfosfonati su analogi endogenog pirofosfata koštane matrice u kojem je atom kisika zamijenjen ugljikovim atomom potrebnim za vezanje hidroksiapatita. Oni djeluju na razini osteoklasta, narušavajući njihov metabolizam, prianjanje tumorskih stanica na koštani matriks, inhibirajući njihovu migraciju i invaziju, kao i angiogenezu; aktivirati prirodnu smrt (apoptozu) osteoklasta.

Postoje dvije glavne klase bisfosfonata:

• ne sadrže dušik (etidronska kiselina, klodronska kiselina);

• bisfosfonati koji sadrže dušik (alendronska, ibandronska, pamidronska, zoledronska kiselina)

Postoje oblici doziranja bisfosfonata za iv primjenu i za oralnu primjenu. S metastazama raka dojke u kostima, dokazano je da prednost parenteralnih oblika doziranja zoledronske, pamidronske i ibandronske kiseline u usporedbi s oralnim lijekovima smanjuje rizik od koštanih komplikacija.

Glavne nuspojave u / u doznim oblicima uključuju akutne reakcije (gripu sličan sindrom, artralgija ili mijalgija) i odgođene komplikacije (hipokalcemija, hipofosfatemija).

Zatajenje bubrega, što često ovisi o dozi i trajanju primjene lijeka, može biti akutno i kronično. Jedna od ozbiljnih komplikacija bisfosfonata koji sadrže dušik je osteonekroza donje čeljusti, koja se najčešće primjećuje tijekom liječenja zoledronskom kiselinom i ovisno o njezinoj kumulativnoj dozi.

Oralni lijekovi karakteriziraju mala apsorpcija u gastrointestinalnom traktu (0,5-4%), proljev, ezofagitis, mučnina.

Prema neizravnoj usporedbi, zoledronska kiselina ima najveću aktivnost među bisfosfonatima..

Da bi se smanjila učestalost nuspojava, prije upotrebe bisfosfonata potrebno je odrediti razinu kalcija i kreatinina u serumu u krvi, ako je potrebno primijeniti hidrataciju (500-1000 ml 0,9% -tne otopine NaCl) prije primjene lijeka.

Potrebni su i zubni saveti i oralna sanitacija..

Trenutno su bisfosfonati uključeni u standard za liječenje koštanih metastaza i osteoporoze, kao i hiperkalcemije u različitim zloćudnim tumorima. Indikacije za imenovanje bisfosfonata su:

• osteolitičke, osteoblastične i miješane koštane metastaze;

• prevencija i liječenje postmenopauze i lijekova s ​​osteoporozom (uključujući bolesnike s karcinomom dojke koji primaju adjuvant HT s inhibitorima aromataze).

Kontraindikacije (uobičajene za bisfosfonate):

• preosjetljivost na lijek;

• istodobna primjena ostalih OMA (bisfosfonata, denosumaba);

• teško oštećenje bubrega: kada je klirens kreatinina 3 mmol / l, 4 mg ibandronske kiseline daju se jednom.

Najučinkovitiji bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Za liječenje osteoporoze bisfosfonati su lijekovi izbora, oni su propisani kao glavno liječenje bolesti. Oni se odnose na lijekove koji mogu usporiti i čak zaustaviti gubitak kostiju, što su u više navrata dokazali međunarodni klinički studiji. Osim toga, uporaba bisfosfonata u patologijama popraćenim lomljivim kostima može značajno smanjiti rizik od prijeloma..

Zašto su bisfosfonati propisani za liječenje osteoporoze

Za liječenje osteoporoze propisani su lijekovi iz skupine bisfosfonata jer imaju takve sposobnosti:

• selektivno se nakupljaju u kostima uglavnom u području njihovog uništavanja;
• apsorbiraju ih osteoklasti i inhibiraju njihovu aktivnost iznutra - narušavaju metabolizam, prianjanje na koštano tkivo, ubrzavaju smrt, sprječavaju nastajanje i sazrijevanje novih;
• štiti osteoblaste od uništavanja kortizolom i glukokortikoidima (hidrokortizon, deksametazon, prednizolon i analozi);
• ostaju u kostima čak i na kraju liječenja.

Glavni mehanizam gubitka koštane mase u mineralnoj gustoći je pojačana resorpcija (uništavanje) stanica nazvanih osteoklasti. U ovom slučaju je oštećen obrnuti proces osteosinteze (stvaranje novog koštanog matriksa) od strane osteoblasta. Kao rezultat toga, kosti postaju krhke, lako se lome ako su izložene umjerenom ili slabom intenzitetu. Bisfosfonati mogu inhibirati sve te procese..

Preporučujemo čitanje članka o osteoporozi čeljusti. Iz nje ćete naučiti što znači prorjeđivanje kosti čeljusti i što prijeti, vrste i simptomi patologije, dijagnozu osteoporoze u stomatologiji, koja se neće liječiti. A ovdje je više o injekcijama u osteoporozu.

Što su bisfosfonati

Koštane strukture ljudskog tijela se stalno ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog kao klica, mladica) su nove koštane stanice koje se nalaze u oštećenim i obnovljenim područjima. Osteoblasti su prekriveni neprekidnim slojem mlade kosti u razvoju.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i razgradnjom kolagena. Normalno se broj osteoklasta regulira njihovim samouništenjem, ali s raznim kvarovima u tijelu homeostaza se poremeti i usporava - kao rezultat toga, osteoklasti počinju prevladavati nad osteoblastima.

Djelovanje bisfosfata usmjereno je na stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog odnosa oporavka i razaranja. Nakon gutanja, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Pored toga, kao rezultat kemijskih reakcija bisfosfonata i kalcija sprečava se taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima..

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na kalcijeve ione i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta se potiskuje i homeostaza se normalizira - zbog toga se zadržava mineralna gustoća kostiju i njihova sposobnost samopopravljanja.

Napomena: u XIX stoljeću opseg bisfosfonata bila je industrija nafte, inženjerstva i tekstila, a u poljoprivredi su imali ulogu omekšivača vode za navodnjavanje plantaža naranči. Prvi opis bioloških karakteristika BP-a objavljen je 1968. godine, ali istinsko zanimanje za sredstva ove skupine pojavilo se prije otprilike 20 godina u vezi s aktivnom potragom za lijekom za osteopeniju.

Indikacije za uporabu bisfosfonata za liječenje osteoporoze

Glavni znak osteoporoze je smanjenje T indeksa denzitometrijom na -2,5 i niže, skupina bolesnika kojima se preporučuje propisivanje bisfosfonata za liječenje i prevenciju osteoporoze uključuje i:

• žene u postmenopauzi (prošla je godina ili više od posljednje menstruacije), muškarci stariji od 50 godina, pod uvjetom da je isključen sekundarni proces;
• pacijenti s prelomljenim kukom ili kralježnicom;
• pacijenata, ako im je T indeks između -1 i -2,5, ali postoje znakovi tipičnih prijeloma u prošlosti ili je visok rizik od njihove pojave (na primjer, krevet u krevetu ili hormoni).

Stručnjak za endokrinologiju

Dokazano je da uvođenje Zolendronata u dozi od 5 mg jednom svake dvije godine može biti vrsta cjepiva protiv uništavanja kosti za pacijente u postmenopauzi.

Indikacije za uporabu

• Glavne indikacije za imenovanje ove skupine lijekova su:
• osteoporoza;
• deformirajuća osteoza (osteitis);
• primarne patologije paratireoidnih žlijezda kod kojih se razina kalcija u krvi povećava i potiče proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
• nedostatak kolagena, što uzrokuje povećanu krhkost i krhkost kostiju (nesavršena osteogeneza);
• druge bolesti popraćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike visokog rizika od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u slučajevima kada je tradicionalno liječenje estrogenom kontraindicirano. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (lučenje kalcija).

Bisfosfonati se mogu koristiti i u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi ove skupine uključuju se u režim liječenja bolesnika s višestrukim mijelomima koji su posljedica abnormalnosti u funkcioniranju stanica plazme koštane srži (karcinom plazme). U nekim je slučajevima primjena ovih lijekova u koštanim metastazama opravdana, ali prilikom odabira učinkovite doze treba imati na umu da takvi bolesnici imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Očekivani rezultati terapije lijekovima bisfosfonatima u liječenju osteoporoze

Provedene su studije o učinkovitosti bisfosfonata u različitim oblicima osteoporoze, zbog čega je dokazano da liječenje dovodi do sprečavanja razaranja kostiju, povećavanja njihove gustoće, smanjenja vjerojatnosti lomova.

postmenopauzi

Zbog nedostatka estrogena nakon menopauze u kosti, proces uništavanja se može ubrzati i / ili izgradnja novog može usporiti. Gusta koštana tkiva se tanje, zidovi u spužvastoj tvari apsorbiraju se.

Prijem bisfosfonata vraća ravnotežu između resorpcije i stvaranja kostiju i smanjuje vjerojatnost opasnih prijeloma kralježnice i femura za gotovo polovicu. Ovaj učinak može se dobiti nakon 3 godine korištenja. Dokazao sigurnost upotrebe lijekova za 10 godina.

Apsolutni rizici od prijeloma kralježaka u placebo skupini i liječenje u ispitivanju različitih lijekova za liječenje osteoporoze

Osteoporoza kod muškaraca

Najčešće, smanjenje gustoće kostiju događa se nakon 50 godina ili na pozadini bolesti bubrega, pluća, crijeva, endokrinog sustava. Prije početka liječenja važno je isključiti pozadinske bolesti ili provesti njihovu složenu terapiju..

Zbog nedovoljnog broja ispitivanja, preporučuju se samo tri aktivna sastojka - zoledronat, alendronat i risedronat. Dokazali su svoju učinkovitost u prevenciji primarnih i ponavljajućih prijeloma kuka i razvoju invalidnosti nakon njih..

glukokortikoidima

Pojavljuje se kod bolesnika koji trebaju uzimati hormone u dužem vremenskom periodu (obično od 2,5 mjeseca). Njihovo koštano tkivo gubi snagu i prije nego što se smanji količina minerala. Glukokortikoidi smanjuju životni vijek građevnih stanica i povećavaju aktivnost uništavača kostiju.

Bisfosfonati imaju i profilaktički i terapeutski učinak. Važno je da se mogu davati intravenski i sprječavati nastanak erozije i čira na želucu, jednjaku, koji mogu biti povezani s unosom hormona. Preporučuje se upotreba ovih lijekova tijekom cijele terapije glukokortikoidima.

Upute za korištenje

Važno je znati da bisfosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-lijek je u ovom slučaju neprihvatljiv i može nanijeti nepopravljivu štetu zdravlju. Terapeutske tvari koje tvore BP mogu izazvati nuspojave, pa ih treba pravilno uzimati.

Zoledronska kiselina visoko je djelotvorno sredstvo koje selektivno djeluje na kosti. Samo 1 injekcija godišnje dovoljna je za usporavanje depresije u kostima. Uz to, zoledronska kiselina ima relativno kratak popis nuspojava.

Lijekovi se uzimaju ujutro na prazan stomak, bez ugriza, bez žvakanja i pijenja s dovoljnom količinom obične vode. Kava, voćni sokovi i mliječna pića smanjuju učinkovitost lijekova za gotovo polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati uspravan položaj kako bi se izbjegli traumatični učinci na sluznice jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuje se uzimanje kalcija i / ili vitamina D, međutim, morate se sjetiti intervala od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BP provodi se polagano, kapanjem, nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, što je posebno opasno protiv hiperkalcemije..

Što treba uzeti u obzir prije propisivanja lijeka

Bisfosfonati imaju kontraindikacije, stoga bolesnike treba pregledati na prisustvo takvih bolesti:

• smanjena brzina filtracije u bubrezima ispod 35 ml u minuti;
• individualna netolerancija;
• peptički čir (mogu se koristiti intravenski oblici);
• nedostatak kalcija i vitamina D u krvi (dok se normalne vrijednosti ne obnove) - pripravci s njihovim sadržajem propisuju se najmanje 2 tjedna prije bisfosfonata;
• trudnoća (obavezni test prije uporabe i kontracepcije tijekom terapije);
• akutna upala u ustima ili čeljusti.

Akutna upala u području čeljusti

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za upotrebu bisfosfonata su:

• trudnoća i dojenje;
• starost do 18 godina;
• pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
• zatajenje bubrega;
• individualna netolerancija.

Ibandronat-Teva može smanjiti stopu razaranja koštanog tkiva na razinu reproduktivne dobi. Posebno se preporučuje ženama u postmenopauzi

Čak i uz poštivanje režima doziranja i režima doziranja, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se primjećuje sljedeće:

• gastritis i krvarenje u želucu, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadimanje, zatvor);
• periodične zglobove, mišiće i glavobolje;
• hipokalcemija;
• alergijske reakcije;
• oslabljena bubrežna i jetrena funkcija uz dugotrajnu upotrebu.

Najteže posljedice su fibrilacija (desinhronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i nedovoljno prijelom kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Važno: tijekom liječenja potrebno je redovito uzimati testove za procjenu učinkovitosti terapije i praćenje pacijentovog stanja. Praćenje laboratorijskih parametara provodi se tijekom terapijskog tečaja, koji može biti i nekoliko godina.

Značajke liječenja

Jedan od problema s primjenom lijekova za osteoporozu je dugi tijek terapije. Ako je potrebno uzimati lijekove godinama, a pacijent ne osjeća znakove promjena, budući da nema očitih simptoma bolesti, mnogi ljudi prestaju liječiti sami.

Za to su stvoreni intravenski lijekovi s uvođenjem 1 puta godišnje (Aklast), po tromjesečju (Bonviva).

Ukupno trajanje upotrebe za većinu je 3-5 godina, nakon čega pacijenti nastavljaju uzimati samo kalcij i vitamin D3 šest mjeseci. Tijekom trajanja te na kraju svakih 9-12 mjeseci provode se denzitometrija i krvni testovi za markere osteoporoze. Prema rezultatima, ortopedski kirurg zaključuje da je produljenje terapije potrebno..

Postupak denzitometrije kostiju

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

• u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, BP povećava iritantni učinak na gastrointestinalnu sluznicu;
• kombinacija diuretika BP i petlje značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezimije - postoji oštar pad razine kalcija i magnezija u tijelu;
• aminoglikozidni antibakterijski agensi povećavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Djelatna tvar lijeka Aklast je zoledronska kiselina koja zaustavlja uništavanje kostiju i potiče stvaranje osteoblasta

Najbolji bisfosfonati za osteoporozu na tržištu

Najučinkovitiji za liječenje osteoporoze su prepoznati bisfosfonati koji sadrže dušik u molekuli, a uključuju: zoledronat, alendronat, ibandronat i risedronat. Klondronska kiselina (Bonefos) i pamidronska (Pamirid) su lijekovi bez dušika, koriste se u tumorskim procesima.

Zoledronat (Aklast, Zometa)

Ima visoku terapijsku aktivnost kod osteoporoze. Ima izražen inhibicijski učinak na resorpciju kosti, sprječava prijelome. Uz dugotrajnu uporabu ne narušava se stvaranje novog koštanog tkiva i njegova mineralizacija, što ga razlikuje od alendronata i risedronata. Daje se samo intravenski, ne više od 1 puta godišnje.

Svakako slijedite dijetu s dovoljnim količinama kalcija i vitamina D ili / i uzimajte ih u obliku tableta dok se ne dosegne normalna razina u krvi. Takav pripravak propisan je mjesec dana prije injekcije i nastavlja se u budućnosti stalno.

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Poboljšava metabolizam kalcija, sprječava uništavanje otrovnih kostiju, potiče stvaranje koštanog tkiva. Preporučuje se senilnu i postmenopauzalnu osteoporozu kako bi se smanjio rizik od prijeloma kralježnice i bedrene kosti.

Kada koristite alendronat, preporučuje se:

• popijte cijelu tabletu s 200 ml pitke (nemineralne) vode;
• ne kombinirati s drugim lijekovima (interval od najmanje sat vremena);
• odaberite jedan dan u tjednu i ne mijenjajte ga tijekom liječenja;
• nakon uzimanja ne jesti, piti, ne zauzimati vodoravni položaj pola sata.

Ibandronat (Bonviva, ibandronska kiselina)

Ima selektivni učinak na osteoklaste i ne mijenja proces formiranja novog koštanog tkiva. Koristi se za osteoporozu i metastaze tumora u kosti. Djelotvoran je za primarno smanjenje mineralne gustoće u starijih bolesnika i sekundarno oštećenje povezano s hormonskom neravnotežom.

Tableta od 150 mg propisana je jednom mjesečno. Recepcija bi trebala biti zakazana za određeni datum. Optimalno vrijeme je jutro, odmah nakon noćnog sna. Preduvjet je da posljednji obrok treba biti najkasnije 6 sati prije upotrebe, a zatim ne možete jesti sat vremena i piti (dopuštena je čista voda). Intravenozna injekcija daje se svaka tri mjeseca.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se izrađuju na osnovi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Oni djeluju na različite načine, ali s istim rezultatom - uništenjem stanica osteoklasta. Bisfosfonati bez dušika su lijekovi prve generacije, a kasnije su se počeli otpuštati lijekovi koji sadrže dušik. Suvremeni lijekovi temelje se na ibandronskoj i zoledronskoj kiselini, ali još nisu dobili široku distribuciju.

Na popis lijekova prve generacije bez dušika uključeni su sljedeći lijekovi:

• Tiludronat (skelet);
• Natrijev etidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
• Klodronat (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

Osteoporoza može biti neovisna bolest ili se razviti na pozadini drugih patologija, ali uvijek je praćena razrjeđivanjem koštanog tkiva i povećanjem njegove krhkosti

Trenutno se za osteoporozu najčešće koriste bisfosfonati koji sadrže dušik:

• Zoledronska kiselina - Zoledronat-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
• Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendronska kiselina - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Ključ uspješnog liječenja osteoporoze bisfosfonatima je pravovremeni početak, jer je spriječiti bolest uvijek lakše nego liječiti. Zato se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF bolesnicima iz skupine visokog rizika za razvoj osteoporoze i prijeloma..

Moguće komplikacije tijekom i nakon primjene

Lijekovi se koriste samo na preporuku liječnika i pod njegovom kontrolom, posebno kod intravenske primjene. Pacijenti trebaju strogo poštivati ​​doziranje i vrijeme primjene, intervali između uporabe tableta i hrane ne smiju se kršiti. Samo u tom slučaju može se smanjiti rizik od komplikacija terapije.

Moguće posljedice uključuju:

• oštećenje bubrega - prije intravenske primjene, morate jesti 3 sata i imati 0,5 ml vode za piće sa sobom. Ova se količina polako pije pola sata prije injekcije;
• ubrzano uklanjanje kalcija - zahtijeva praćenje njegovog sadržaja u krvi najmanje 1 puta mjesečno;
• Atrijska fibrilacija - prije početka terapije potrebno je konzultirati kardiologa, EKG u prisutnosti kardiovaskularnih bolesti i starijih bolesnika;
• sindrom nalik gripu s intravenskom primjenom, rjeđe tabletama. Najčešće se očituje pri prvoj upotrebi, paracetamol je propisan za prevenciju ili liječenje.

Takve nuspojave su rjeđe:

• smanjenje broja crvenih krvnih zrnaca, trombocita, bijelih krvnih zrnaca u krvi;
• glavobolja;
• smanjenje ili povećanje osjetljivosti na bol, temperaturne nadražaje;
• vrtoglavica;
• drhtanje ruku;
• poremećaj spavanja;
• anksioznost;
• smanjena oštrina vida;
• bol u trbuhu, mučnina;
• suha usta, stomatitis;
• nedostatak apetita, neugodan aftertast u ustima, promjena ukusa;
• kratkoća daha, kašalj;
• kožni osip, svrbež, znojenje;
• promjena krvnog tlaka - hipotenzija ili hipertenzija;
• spor ritam srca;
• bolovi, bol u kostima i zglobovima, ukočenost pokreta, grč u mišićima;
• opća slabost;
• pojava proteina i krvi u urinu, porast uree i kreatinina u krvi.

Nazivi i oblici ispuštanja

Grupa aktivnih tvari koja je službeno registrirana u Ruskoj Federaciji uključuje:

• natrijev alendronat;
• zoledronska kiselina;
• natrijev ibandronat;
• risedronska kiselina.

Lijekovi pripadaju drugoj i trećoj generaciji bisfosfonata koji sadrže dušik. Prva je generacija bez dušika:

Za medicinsku upotrebu, lijekovi su dostupni u različitim oblicima:

• injekcijske otopine,
• tablete za oralnu primjenu;
• liofilizat za pripremu otopine.

Sredstva se odlikuju antiresorptivnim potencijalom zbog različitih načina utjecaja na stanice koje uništavaju koštano tkivo. Najnovija dostignuća povećala su aktivnost aktivnih komponenata s 1 - 10 na 10 000 ili više. Farmaceutska industrija pokrenula je proizvodnju kombiniranih pripravaka čiji se sastav nadopunjuje alfakalcidolom, kolekalciferolom. Radnja je opravdana prikupljenom dokaznom bazom o prednostima kombinirane terapije.

Trošak lijekova

Bisfosfonati su vrlo učinkoviti, ali neki od njih imaju prilično visoku cijenu..

Visoka cijena otežava dugotrajno liječenje, posebno u starosti, što čini glavnu kategoriju bolesnika. Stoga, ako je nemoguće kupiti originalni lijek, liječnik može savjetovati njegov generički jeftiniji analog.

Preporučujemo čitanje članka o osteopeniji i osteoporozi. Iz nje ćete naučiti razliku između osteopenije i osteoporoze, razloge razvoja ove patologije, kao i dijagnozu i liječenje osteopenije i osteoporoze. A ovdje je više o Proliji kod osteoporoze.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze jednostavno su potrebni jer se samo njima može kočiti i čak izliječiti osteoporoza. Izuzetno je važno u tome ne samo odabrati optimalan lijek, već i podvrgnuti se dugoj terapiji - često najmanje tri godine. Također je važno pridržavati se preporuka za uporabu radi izbjegavanja nuspojava..

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Tako velika razlika nastaje zbog sastava i vrste lijekova. Bisfosfonati bez dušika jeftiniji su od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegov prosječni trošak je 3000 rubalja. Analozi su sljedeći lijekovi:

Njihov je trošak nešto niži, dok je princip rada identičan. Među pripravcima koji sadrže dušik, Bondronat je u posebnoj potražnji, njegov trošak je 7000 rubalja. Njegovi analozi su:

Odaberite sličan alat može samo stručnjak. Kontraindikacije i nuspojave mogu biti različiti, pa se ne preporučuje samo-lijek.

Korisni video

Pogledajte video o tumorima hipofize:

• Osteoporoza i prolia: upute za lijek, kako...
  Kako Prolia pomaže kod osteoporoze. Indikacije za lijekove i kontraindikacije. Kako se liječi osteoporoza Prolia. Koliko puta dati injekciju i kako primijeniti Prolia kod osteoporoze. Čitaj više
• Značajke liječenja osteoporoze u starijih žena

Mnogim pacijentima propisuju se injekcije za osteoporozu. To pomaže usporiti bolest, kao i kontrolirati postupak liječenja do liječnika. Injekcije za liječenje kralježnice i drugih zahvaćenih kostiju kod žena rade se u bolnici. Čitaj više

Osteoporoza kuka: simptomi, stupnjevi...

Osteoporoza kuka može se pojaviti kod žena i muškaraca. Njegovi se simptomi manifestiraju bolom. Događa se difuzno i ​​nodularno. Postoje stupnjevi napredovanja bolesti. Liječenje uključuje gimnastiku, dijetu, lijekove, a u slučaju njihove uzaludnosti, zamjenu zgloba endoproteticima. Čitaj više

Osteopenija i osteoporoza: koja je razlika, razlike...

Između osteopenije i osteoporoze postoji jedno zajedničko - uništavanje kostiju. Samo osteopenija je početni stadij. Koja je razlika između njih? Koje su razlike u liječenju? Čitaj više

Osteoporoza čeljusti: stanjivanje kostiju u stomatologiji...

Što je osteoporoza čeljusti. Koliko je opasno stanjivanje čeljusne kosti. Simptomi osteoporoze čeljusti. Kako se određuje uništavanje kostiju u stomatologiji. Hoće li zubni implantati pomoći kod osteoporoze? Čitaj više

Osteoporoza - klinike u

Odaberite između najboljih klinika po recenzijama i najpovoljnijoj cijeni i zakažite sastanak
Obitelj

Klinika orijentalne medicine "Sagan Dali"

Moskva, avenija Mira, 79, p. 1
Riga

• Konzultacije od 1500
• Dijagnostika od 0
• Refleksoterapija od 1000

0 Napišite svoju recenziju

Centar kineske medicine "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, d. 8 str. 3, 1. kat
Kropotkinskaya

• Konzultacije od 1000
• Masaža od 1500
• Refleksoterapija od 1000

0 Napišite svoju recenziju

Klinika "Vaše zdravlje plus"

Moskva, Orekhovy pr., 11, ulaz iz dvorišta (sa igrališta)
Shipilovskaya

• Savjetovanje iz 1850
• Refleksoterapija iz 2000
• Neurologija od 500

0 Napišite svoju recenziju

Prikaži sve klinike u Moskvi

Recenzije aplikacija

Ako pročitate recenzije pacijenata o korištenju bisfosfonata u osteoporozi, možete vidjeti da su oni uglavnom pozitivni - ta sredstva pomažu da pravovremeno dobijete pomoć kod osteoporoze.
Lijekovi su stvarno učinkoviti, ali ako proučite mišljenja liječnika o njima već, možete shvatiti da to nije univerzalna panaceja i važno ih je pažljivo koristiti.

Također je potrebno uzeti u obzir sve dostupne kontraindikacije.

Ipak, lijekovi zaista pomažu i pružaju priliku za prevenciju vrlo ozbiljnih bolesti.

Agonisti hormona oslobađanja luteinizirajućeg hormona

Agonisti hormona koji oslobađaju gonadotropin koriste se za kastraciju lijekova u bolesnika s karcinomom prostate..

• lokalizirani karcinom prostate (ako nije moguće izvesti radikalno liječenje ili kao neodgovarajuća mjera prije operacije ili terapije zračenjem);
• lokalno uznapredovali karcinom bez metastaza kao monoterapija ili neoadjuvantna i adjuvantna terapija u kombinaciji s operacijom i / ili zrakama;
• metastatski karcinom prostate.

Djeluju na stanice hipofize koje proizvode gonadotropin, stimulirajući sintezu luteinizirajućeg hormona (LH) i folikula-stimulirajućeg hormona (FSH) i, sukladno tome, povećavajući razinu testosterona tijekom nekoliko tjedana.

Kada primjenjujete lijekove tijekom 3-5 tjedana, LH i FSH smanjuju se, a s njima i testosteron, na graničnu razinu kastracije (50 NG / dL).

Predstavnik - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin je indiciran kao palijativno liječenje uznapredovalog karcinoma prostate, kada orhiektomija ili estrogen nisu prikladni za pacijenta. To je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina u kontinuiranom liječenju u terapijskim dozama..

Leiprorelin se može koristiti kao depo u dozi od 3,75 mg svaka 4 tjedna, 11,25 mg svakih 12 tjedana ili 30 mg svaka 24 tjedna. Lupron treba davati intramuskularno, a Eligard supkutano.

Triptorelin je indiciran za simptomatsko liječenje progresivnog hormona ovisnog raka prostate, metastatskog i lokaliziranog oblika (alternativa kirurškoj kastraciji za suzbijanje izlučivanja testosterona).

Triptorelin je sintetski decapeptid, analog GonRH agonista. Smanjuje izlučivanje LH i FSH i, sukladno tome, smanjuje razinu testosterona i estrogena. Koncentracija testosterona tijekom uzimanja lijeka doseže razinu nakon naknadnog sakupljanja nakon 3 tjedna.

Drugi lijek sa sličnim učinkom i indikacijama je Goserelin (Zoladex)

Doziranje: 3,6 mg i 10,8 mg potkožne implantacije. Standardna doza je 3,6 mg svaka 4 tjedna ili 10,8 mg svakih 12 tjedana.

Smanjena proizvodnja testosterona dovodi do smanjenja veličine prostate, a smanjuje pridružene simptome.

Lijek se primjenjuje u količini od 50 mg u obliku potkožnog implantata, dizajniranog tako da osigura kontinuirano otpuštanje histerelina s nominalnom brzinom od 50-60 mcg / dan tijekom 12 mjeseci. Preporučena doza - 1 implantat supkutano svakih 12 mjeseci.

Histerelin je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Iz prethodnog poglavlja naučili ste da su bisfosfonati lijekovi koji promiču zdravlje kostiju. Vrijeme je da detaljnije razgovaramo o mehanizmu njihovog djelovanja. Stanice u našem tijelu imaju izvanrednu sposobnost obnavljanja i rekonstrukcije s vremena na vrijeme. Koštano tkivo nije iznimka. Ravnoteža njihovih struktura stalno se održava, s jedne strane, stanice osteoblasta odgovorne za izgradnju novog tkiva, a s druge strane, osteoklasti koji su odgovorni za njegovo uništavanje.

Moram reći da do danas znanstvenici još nisu u potpunosti proučili mehanizam blokiranja uništavanja kosti upotrebom bisfosfonata. Zasigurno je poznato da su ove tvari sposobne da se vežu na hidroksiapatitnim dijelovima kosti zbog čega mogu promijeniti njezin savijanje i istovremeno smanjiti koncentraciju oksiprolina i fosfataze u krvi.

Ponekad se lijekovi protiv BF mogu propisati za liječenje čak i bolesti poput hernije ili izbočenja intervertebralnih diskova, kao lijekova protiv bolova. I još malo informacija: bisfosfonati od osteoporoze koriste se već duže vrijeme, ali sada se relativno nedavno koriste za rak.

U ljudskom tijelu, normalno stvaranje koštanih struktura potpomažu osteoblasti - mlade stanice koje proizvode međućelijsku tvar (matriks). Istodobno se sintetiziraju osteoklasti koji uništavaju kolagen i rastvaraju mineralnu bazu koštanog tkiva. Neravnoteža između dva procesa dovodi do destrukcije kostiju - gubitka gustoće.

Lijekovi na bazi bisfosfonata kombinirali su dva fosfonata uz pomoć kojih se metabolizam podešava i rad kalcijevih iona koordinira. Kada se koriste, molekule aktivnih komponenti namjerno prodiru u žarišta formiranja kostiju i suzbijaju učinak osteoklasta. Ljekoviti učinak organskih spojeva posljedica je afiniteta prema pirofosfatnim kristalima, glavnim sastojcima koštanog matriksa. Ova značajka omogućuje im preraspodjelu na problematičnim područjima, sprječavajući prianjanje i sazrijevanje osteoklasta.

Inhibirajući resorpciju, tvari maksimalno povećavaju apsorpciju kalcija. Zbog toga se aktivira kreativna aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog tkiva, poboljšava se mikroarhitektura spužvastih i kompaktnih slojeva kostiju.

Kada se izlučuju, bisfosfonati napuštaju tijelo nepromijenjeni. Proces karakterizira brz pad plazme i sporo oslobađanje iz koštanog tkiva.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata je jasan, sada o tome što se odnosi na njih.

Preporučeno čitanje: scintigrafija koštanih kostiju.

etidronay

Ovo je još jedan lijek iz kategorije dušičnih bisfosfonata. Prepoznat je i pod imenima "Xidiphon" i "Pleostat." Primijenite ovaj lijek protiv pozadine paraneoplastične hiperkalcemije. Lijek se temelji na etidronskoj kiselini.

Etidronat se proizvodi u obliku tableta, a osim toga, u obliku infuzijske otopine, kao i koncentrirane baze za samostalnu pripremu oralnih otopina. Cijena je od četiri stotine do petsto rubalja.

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećanja krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje nenormalno porozan i stisljiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih lomova.

Kost se sastoji od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). U slučaju neravnoteže navedenih komponenti, ozljede nastaju u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili prijeloma (kompresijski prijelom kralješka kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina ni ne shvaćaju prisutnost oštećenja. Na razvoj bolesti mogu se posumnjati sljedeći simptomi:

• kronična bol lokalizirana na mjestu prijeloma;
• smanjen rast, zakrivljenost kralježnice, naginjanje;
• prijelomi s minimalnom tjelesnom aktivnošću, padaju s visine rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, bedara, kralježnice, stopala i zgloba.
• sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i socijalno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente stanovništva širom svijeta..

• Prijelom vrata femura češće se javlja kod ljudi stari 75-80 godina; ostale vrste prijeloma karakteristične su za 50-59 godina i smanjuju se s godinama.
• Gubitak koštane gustoće od 10% povećava rizik od frakture kralježnice za 2 puta, vrata femura 2,5 puta.
• Do 2050. godine prijelomi kuka u muškaraca bit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
• Svake 3 sekunde u svijetu dijagnosticira se lom izazvan osteoporozom; kompresijski prijelom kralježnice - svaka 22 sekunde.
• Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom krhkošću kosti (oko 80%), uključujući one koji su već imali barem jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju tablete za osteoporozu..
• Smrtnost nakon frakture vrata bedrene kosti kod oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je tijekom godine nakon ozljede i iznosi oko 20%. Glavni cilj u liječenju osteoporoze je prevencija prijeloma, smanjenjem gubitka kostiju, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena širom svijeta;

• jedna od deset žena u dobi od 60 godina
• peti u dobi od 70 godina
• dva od pet nakon 80
• dva od tri nakon 90.

Kako nuspojave?

Najčešće komplikacije nakon uzimanja lijekova su:

• Iz gastrointestinalnog trakta: iritirana je želučana sluznica i dvanaestopalačno crijevo, upala želuca, krvarenje. Pacijent je bolestan, boli ga želudac, nadutost uz zatvor.
• Ljudska glavobolja, upaljeni mišići.
• Bolni zglobovi.
• Izražena bubrežna, jetrena disfunkcija.
• Manjak kalcija u krvotoku.
• Alergije su izražene.

Važno je zapamtiti da je samoliječenje opasno po život, lijekovi se uzimaju samo prema uputu liječnika..

Ako se uzimaju bez liječničkog nadzora, tada će komplicirani uvjeti biti teški. Pojavit će se srčana fibrilacija u kojoj će kontrakcije srca biti izvan sinkronizacije. Također će postojati maksilarna osteonekroza s subrohanternim frakturama femura. Nuspojave se ne primjećuju kod svih bolesnika. Dobro odabran tijek liječenja i pridržavanje lijekova pomoći će u sprječavanju nuspojava i smanjiti komplikacije na minimalne parametre.

Ako se osteoporoza ne liječi, tada će se osoba teško kretati

Malo povijesti

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takva sfera njihove primjene nije se razmatrala gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšala. Tekstilna i naftna industrija nisu prošli bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušavali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje otkriće je Astley Cooper. 1824. ovaj je engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime u ranom dvadesetom stoljeću. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, značajno se taloži značajno manje količine kalcija. Kako enzimi ne djeluju agresivno na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je ugljikovim atomom. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

No, prije sinteze prvog farmakološkog pripravka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja sredstava za liječenje osteoporoze..

Terapija radijacijom

Zračenje pomaže u suzbijanju boli u kostima i sprečavanju patoloških prijeloma. Liječenje se provodi u jednom od dva načina:

• Možete izvesti 1-2 postupka tijekom kojih se velike doze zračenja daju kostima. To je pogodno za pacijenta, jer se smanjuje broj izleta na kliniku..
• Druga shema uključuje provođenje 5-10 sesija u manjim dozama. U ovom će slučaju ispasti da je ukupna doza nešto veća nego u prvom slučaju, a kod takvih bolesnika bol se ponavlja rjeđe i postoji potreba za ponovnim liječenjem.

Antiresorptivno (sprečava stanjivanje kostiju), zastarjelo

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 1100 rubalja) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. Rekombinantni humani kalcitonin kao i svinjski i lososov kalcitonin sintetizirani su u farmaceutskoj industriji.

Nuspojave: Uz nazalni način primjene, mogu se pojaviti krvarenja iz nosa, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje. Kada koristite injekcijski oblik kalcitonina, na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti upala.

Lijek se ranije koristio kao antiresorptiv (sprečava resorpciju kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjujući učestalost prijeloma kralježaka i ublažujući akutnu bol povezanu s osteoporeticnim lomovima. Posljednjih godina skupljaju se informacije o povećanju učestalosti novoregistriranih onkopatoloških bolesnika u bolesnika koji koriste miokalčić. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostaje na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod prijeloma kralježaka s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno kao SMER. Lijek ima estrogenski učinak na koštano tkivo, ali se ponaša poput antiestrogena u endometriju. To vam omogućuje da spriječite njegove moguće nuspojave, uključujući i rizik od raka.
Nuspojave: Kada koristite Raloksifen, moguće je povećanje jačine vrućine; rizik od tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava vjerojatniji je tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstravertebralnih prijeloma.

antiandrogeni

U karcinomu prostate antiandrogeni, koji se vežu na androgene receptore i inhibiraju njihovu interakciju s testosteronom i dehidrotestosteronom, imaju pozitivan terapeutski učinak. Kao monoterapija nije učinkovita.

Izolirani su čisti i steroidni antiandrogeni.

Nesteroidni ili čisti antiandrogeni su poželjniji, jer selektivno djeluju sa svojim receptorima u prostati i nemaju antigonadotropni mehanizam. Pored toga, androgeni receptori su blokirani u hipotalamusu, na mjestu gdje dolazi do stvaranja LnRH..

Kada se ne upotrebljava kastracijski vatrostalni karcinom prostate.

Abirateron je propisan u kombinaciji s prednizolonom za liječenje bolesnika s karcinomom prostate rezistentnim na kastraciju tijekom ili nakon kemoterapije (Docetaxel).

Doziranje je 1000 mg jednom dnevno u kombinaciji s prednizonom 5 mg dva puta dnevno.

Abirateron je inhibitor biosinteze androgena.

Bikalutamid je indiciran za liječenje metastatskog karcinoma prostate u kombinaciji sa LHRH agonistom. Standardna doza - 50 mg oralno 1 put ujutro ili navečer.

Degarelix - selektivni antagonist hipofiza GnRH receptora, smanjuje proizvodnju gonadotropina, LH i FSH, zbog čega se testosteron stvara manje.

Indikacije za uporabu - progresivni rak prostate ovisan o hormonima.

Degarelix je učinkovit u postizanju i održavanju testosterona na post-kastracijskoj razini. Za razliku od agonista GnRH, on ne uzrokuje kratkotrajno povećanje razine testosterona; željeni učinak postiže se u roku od 1-3 dana od prijema.

Početna doza je 240 mg, koja se daje supkutano (u obliku 2 injekcije od 120 mg u koncentraciji od 40 mg / ml). Doza održavanja je 80 mg supkutano (u koncentraciji 20 mg / ml) svakih 28 dana. Prva doza održavanja propisana je 28 dana nakon početka primjene.

flutamid

Flutamid se koristi u kombinaciji s agonistima GnRH za kontrolu lokalno ograničenog karcinoma u početnom stadiju i za liječenje metastatskog karcinoma, za pacijente s bilateralnom orhiektomijom. Uobičajena doza je 250 mg svakih 8 sati..

Nilutamid nije pogodan za indukciju kemijske kastracije, jer blokiranjem mehanizma povratne informacije za kontrolu izlučivanja testosterona povećava njegovu koncentraciju. Lijek se koristi u kombinaciji s kirurškom kastracijom za liječenje metastatskog karcinoma prostate, u prisutnosti ili odsutnosti lokalnog procesa, u kombinaciji s kirurškom ili farmakološkom kastracijom.

Početna doza od 300 mg jednom dnevno, 30 dana, doza održavanja za nilutamid je 150 mg jednom dnevno.

Palijativno liječenje raka prostate s metastazama.

Apalutamid inhibira nuklearnu translokaciju androgenih receptora, vezanje DNA i inhibira njegovu transkripciju.

Indikacije: nemetastatska hormonsko rezistentna terapija raka prostate.

Osteoporoza - specijalisti u Moskvi

Odaberite između najboljih stručnjaka za recenzije i najpovoljnije cijene i zakažite sastanak
Terapeut

Batomunkuev Aleksandar Sergejevič

Moskva, avenija Mira, 79, str. 1 (Klinika za orijentalnu medicinu „Sagan Dali“) +7
0 Napišite svoju recenziju

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medical)
+7

0 Napišite svoju recenziju

klodronat

Dušikov bisfosfonat, koji je također poznat pod imenima "Bonefos" i "Lodronate". Ovaj lijek se temelji na klodronskoj kiselini. Predstavljeni alat može usporiti resorpciju, odnosno proces resorpcije koštanog tkiva. Ovaj lijek utječe na osteoklaste, koji su višenamjenske stanice koje zauzvrat apsorbiraju minerale iz koštanog tkiva. Klodronat se oslobađa u obliku kapsula, kao i otopina. Otopine se koriste za oralnu upotrebu. Cijena mu se kreće od jedne do jedne i pol tisuće rubalja. Imena bisfosfonata zanimaju mnoge.